Лекарство Эуфиллин инструкция по применению относит к бронхолитикам, обладающим спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно назначают для возбуждения сосудодвигательного и дыхательного центров, для улучшения кровообращения. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии астматического статуса и бронхообструкции.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

1. Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).
2. Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).
3. Таблетки 150 мг.

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества — аминофиллина, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

От чего помогает Эуфиллин (таблетки и уколы)?

Показания к применению лекарства в таблетках:

• хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
• бронхиальная астма (БА);
• хроническое “легочное сердце”;
• синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
• эмфизема легких.

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Уколы в ампулах назначают в случаях, когда у больного диагностированы:

• мигрень;
• левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС);
• бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
• гипертензия в легочном круге кровообращения;
• цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления).

Инструкция по применению

Эуфиллин таблетки

Принимают внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы Эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальная схема лечения, которая в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации. Раствор вводят внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно.

Фармакологическое действие

Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.

Медикамент способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней. Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы.

Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также лекарство снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.

Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Прием средства может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.

Противопоказания

Применение Эуфиллина по инструкции противопоказано:

• гипертиреозе;
• при аденоме предстательной железы;
• язвенной болезни;
• диарее;
• в острый период инфаркта миокарда;
• пароксизмальной тахикардии;
• при его непереносимости;
• при коллапсе;
• эпилепсии;
• нарушениях в работе печени и почек;
• экстрасистолии.

Побочные явления

Негативные эффекты применения таблеток Эуфиллин:

• гематурия, альбуминурия;
• нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
• гипогликемия (редко);
• нарушение сердечного ритма, сердцебиение.

На фоне инъекционной терапии возможны:

• головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
• зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
• тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица;
• аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
• тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении - снижение аппетита.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено. В детском возрасте Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция сообщает об усилении побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов при одновременном приеме с данным лекарством. Также препарат не употребляют одновременно с другими производными ксантинов.

Аналоги лекарства Эуфиллин

По структуре определяют аналоги:

1. Эуфиллин-Дарница.
2. Аминофиллин.
3. Аминофиллин-Эском.

Схожим действием обладают аналоги:

1. Теотард.
2. Нео-Теофедрин.
3. Теобиолонг.
4. Дипрофиллин.
5. Теобромин.
6. Неотеопэк А.
7. Теофиллин.
8. Теофедрин-Н.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Эуфиллин (таблетки 150 мг №30) в Москве составляет 12 — 17 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет.

Post Views: 640

Выпускаемый в форме раствора «Эуфиллин» представляет собой эффективный бронхолитик. Средство стоит довольно дешево, хорошо помогает при различных заболеваниях, но может стать причиной побочных эффектов, поэтому его необходимо использовать аккуратно. Препарат угнетает активность рецепторов пурина, понижает способность гладких мышечных волокон сокращаться. «Эуфиллин» используется в соответствии с разработанной доктором программой и только по назначению специалиста. Рассмотрим основные особенности этого медикамента и правила его применения.

Техническая информация

Раствор «Эуфиллина» производится прозрачным. Жидкость не имеет цвета либо может иметь очень легкое окрашивание. Не допускается наличие твердых элементов, не должно быть осадка или хлопьев. Производитель указывает в сопроводительной документации необходимость продажи «Эуфиллина» только в случае, если у больного есть официальный рецепт, оформленный доктором, подтвержденный печатями. «Эуфиллин» представлен в продаже картонными боксами, в которых содержится десяток ампул объемом 10 мл. А в каждой такой ампуле, кроме вспомогательных ингредиентов, есть 25 мг активного вещества.

Согласно сопровождающей ампулы инструкции, «Эуфиллин» произведен с применением аминофиллина. Именно это соединение - основное вещество, гарантирующее бронхолитический эффект. В качестве вспомогательного соединения включена специальным образом подготовленная и очищенная вода. Уровень ее переработки достаточно глубокий, чтобы можно было без опасений вводить эту жидкость в организм инъективно. «Эуфиллин» принадлежит к категории угнетающих фосфодиэстеразу лекарственных средств. Это бронходилатирующий состав.

Фармакология

Сопровождающая упакованный в ампулы «Эуфиллин» инструкция позволяет говорить о принадлежности препарата к категории ФДЭ. Основное активное средство - теофиллионовая этилендиаминовая соль. Такая химическая молекула быстро растворяется и эффективно всасывается при проникновении в органические ткани. Действующее соединение способствует расширению бронхиальных просветов. Предполагается, такой эффект объясняется тем фактом, что действующее вещество расслабляет гладкие мышечные волокна дыхательной системы, тем самым корректируя активность кровеносных сосудов легочной системы и мускулатуры дыхательной. Проводившие исследование аминофиллина ученые считают, что такой эффект связан с селективным угнетением активности ряда ФДЭ. Как следствие, растет внутриклеточная концентрация циклического АМФ.

Предназначенный для вливания внутривенно «Эуфиллин», как говорится в сопровождающей его официальной документации от производителя, содержит ингредиент, способный повлиять на организм за счет третьего и четвертого типа изоферментов, которые становятся менее активными. С этими же процессами и особенностями связаны потенциальные побочные эффекты, провоцируемые препаратом. К примеру, отмечается, что теофиллин может быть причиной понижения давления, появления рвотного рефлекса. Активный ингредиент препарата угнетает пуриновые рецепторы. Ученые считают, что этот факт - один из аспектов комплексного влияния на бронхиальную систему.

Нюансы эффективности

Предназначенный для введения внутривенно «Эуфиллин» позволяет стабилизировать активность путей дыхательной системы, тем самым нивелируя избыточную реактивность, если таковая связана с вдыханием аллергенов. Влияние препарата наблюдается на позднем этапе ответа организма на проникновение раздражителя. В настоящий момент не представляется возможным детально уточнить, какой именно механизм обеспечивает результативность медикаментозного средства. Ученые выяснили, что он связан с угнетением ФДЭ, не обусловлен ингибированием активности аденозина. Некоторые испытания и исследования показали, что под влиянием аминофиллина повышается содержание Т-супрессоров в периферической кровеносной системе. Одновременно такие клеточные структуры становятся более активными.

В сопровождающей предназначенный для уколов «Эуфиллин» инструкции производитель указывает на факт повышения под влиянием активного компонента мукоцилиарного клиренса. Одновременно препарат вызывает диафрагменные сокращения и стабилизирует функциональность мышечной системы органов дыхания, ребер. Вещество активизирует дыхательный центр и делает его более восприимчивым относительно углекислого газа. Установлено, что медикамент способен повысить качество вентиляции на уровне альвеол. Как следствие, понижается тяжесть каждого нового эпизода апноэ, сокращается частота таких явлений. Под влиянием медикамента стабилизируется дыхательная функция, кровь более эффективно наполняется кислородными молекулами, концентрация углекислоты падет. «Эуфиллин» помогает активизировать легочную вентиляцию при нехватке калия в организме.

Многогранный эффект

Сопровождающая используемый для инъекций «Эуфиллин» инструкция по применению уточняет наличие стимулирующего воздействия со стороны препарата на сердечную функцию. Повышается сила сокращений органа, растет ЧСС, стабилизируется коронарный ток крови. Под влиянием средства миокард активнее потребляет кислородные молекулы. Одновременно понижается тонус сосудистых стенок, причем эффект преимущественно наблюдается в почках, кожных покровах, мозге. Отмечено венодилятирующее периферическое воздействие. «Эуфиллин» помогает снизить легочное сосудистое сопротивление, активизирует почечный ток крови. Основному ингредиенту присущ умеренный мочегонный эффект. Пути протекания желчи вне печени под влиянием теофиллина становятся несколько шире.

Препарат способен стабилизировать мембранные клеточные структуры тучных элементов - об этом производитель указывает в инструкции по применению внутримышечно «Эуфиллина». В ампулах выпускается препарат, произведенный для инъективного введения с целью замедления выделения медиаторов аллергии. Угнетается тромбоцитарная агрегация, фактор активации тромбоцитов. Растет стойкость эритроцитов к деформациям, реологические особенности крови становятся лучше. «Эуфиллин» помогает снизить способность крови формироваться в тромбы, стабилизирует ток жидкости на уровне мельчайших сосудов. Выявлен токолитический эффект. «Эуфиллин» приводит к повышению уровня кислотности секретируемых в желудке соков. Если употребить медикамент в слишком высокой дозе, возможен эпилептогенный эффект.

Кинетика

Производитель описывает протекающие в организме реакции после употребления препарата внутримышечно в инструкции по применению «Эуфиллина». Ампулы обязательно укомплектовываются таким документом. В нем уточняется тот факт, что аминофиллин, попадая в человеческий организм, вскоре вступает в процессы трансформации, если уровень кислотности - средний, присущий человеческому телу. В ходе взаимодействия выделяется теофиллин. Бронходилятирующие качества можно наблюдать, когда концентрация этого соединения в кровеносной системе достигает 10-20 мкг/мл. Если содержание превышает 20 единиц, препарат влияет отравляющим образом, может расцениваться как токсин. Отвечающий за дыхание центр возбуждается при содержании активного ингредиента в кровеносной системе в количестве 5-10 единиц.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению уточняется способность теофиллина вступать в прочные связи с сывороточными белками. В такие реакции в среднем вступает порядка 40% полученной дозы. При наличии каких-либо патологий, а также в младенческом возрасте показатель связываемости наблюдается ниже. У совершеннолетних связывание с белками может достигать 60%, в то время как у младенцев - не больше 36%. Если выявлен печеночный цирроз, в среднем приблизительного около 36% теофиллина связывается белками плазмы. Активное соединение способно проникнуть сквозь барьер плаценты. Плазменная концентрация, присущая плоду, несколько превышает наблюдающуюся в организме матери. Теофиллин обнаружен в секретируемом женскими молочными железами молоке.

Фармакокинетика: продолжая рассмотрение

Изготовитель в оформленной к ампулам «Эуфиллина» инструкции по применению уточняет: теофиллин перерабатывается клетками печени. Процесс протекает с задействованием цитохромных изоферментов. Наиболее значимый - CYP1A2. Трансформация сопровождается генерированием три-метилксантина и ряда кислот. Все продукты реакции элиминируются уриной. В исходной форме из организма взрослого пациента выводится не более одной десятой принятой дозы. У младенцев внушительный процент элиминируется как кофеин, поскольку еще не сформированы внутренние системы, отвечающие за его переработку. В исходной форме из организма элиминируется порядка половины использованной дозы.

Длительность полувыведения у астматиков, не страдающих привязанностью к курению, оценивается в 6-12 часов, если нет выраженных патологических процессов в других органах. У курильщиков срок сокращается до 4-5 часов, у детей параметр оценивается в промежуток от часа до пяти, а у младенцев и рожденных раньше срока варьируется в границах 10-45 часов. Длительность полувыведения становится больше у лиц преклонного возраста, а также больных, страдающих недостаточностью работы сердца. Продолжительность может увеличиться на фоне печеночных болезней. Клиренс становится меньше при печеночных сбоях и легочном отеке, ХОБЛ. Его уменьшение могут спровоцировать хроническая зависимость от спиртного и недостаточность работы сердца. Этилендиамин не корректирует кинетические параметры теофиллина.

Показаниями к применению «Эуфиллина» выступают астматический статус и апноэ, в том числе у младенцев. Можно использовать средство, если наблюдаются проблемы кровотока в мозге, характеризующиеся ишемическим типом течения. Препарат используют как элемент комплексного лечения. Можно назначать лекарство лицам с недостаточностью активности левого желудочка, сопровождающейся бронхиальным спазмом и дыхательными нарушениями, соответствующими описанию Чейна-Стокса. Рекомендовано вводить внутривенно медикамент на фоне отечного синдрома, обусловленного неправильной работой почек, сочетая с другими препаратами. В случае недостаточности работы сердца можно использовать «Эуфиллин» и при остром типе, и в случае хроники - но строго в комбинации с другими лекарствами.

Оптимальный формат применения, частоту использования и разовые, суточные дозы выбирает лечащий доктор. Играют роль не только показания к использованию, но также возраст больного, вариант введения. Программа лечения зависит от того, курит ли пациент, а также клинического состояния больного в целом.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению указывается необходимость введения лекарственного средства в мышечные ткани. Препарат следует вкалывать максимально глубоко. Рекомендованная зона - ягодичная мышца, верхний правый квадрат. За одну инъекцию следует вводить не более миллилитра раствора. Допускается инъекционное использование до трех раз в день. Длительность курса не может превышать две недели. В плазме крови концентрация теофиллина должна быть меньше 20 мкг/мл.

При внутримышечном введении разовая максимальная доза для совершеннолетнего - 0,5 г. В день нельзя получать более полутора граммов. Для несовершеннолетнего за один раз можно ввести до 7 мг/кг. На сутки максимальный объем - 15 мг/кг.

Предлагающаяся к ампулам «Эуфиллина» инструкция по применению указывает, что в некоторых случаях необходима индивидуальная коррекция лечебной программы. В частности, это возможно при сердечной недостаточности, печеночных нарушениях. Как правило, дозировки корректируют, если пациент в хронической форме зависит от алкоголя. В преклонном возрасте следует использовать сокращенные дозы, не более 0,3 г за процедуру. Зависимым от никотиновой продукции дозировку повышают, так как теофиллин быстрее вводится из организма. За одну процедуру можно вводить до 0,7 г препарата.

Нежелательные эффекты

На возможность таковых указывает сопровождающая таблетки и ампулы «Эуфиллина» инструкция. Уколы этого препарата с большей степенью вероятности могут спровоцировать побочные воздействия, если вводить медикамент неоправданно быстро. У некоторых при этом болит сердце, понижается давление. Такое возможно и у плода, если препарат использует беременная женщина. Под влиянием средства может болеть и кружиться голова, у некоторых нарушается сон, появляется обеспокоенность. Может рвать и тошнить, есть риск изжоги и язвы, нарушения стула. У некоторых в урине повышается содержание альбуминов, крови. Есть вероятность аллергии, проявляющейся в виде кожных высыпаний, лихорадочного состояния.

Изредка прием препарата сопровождается гипогликемией. Описывающая особенности введения внутримышечно, внутривенно инструкция по применению «Эуфиллина» предупреждает о возможности местной реакции. В области введения препарата возможно покраснение кожи и повышение ее плотности, ощущение боли. Изредка отмечается тахипноэ. Некоторые жаловались на приливы, болезненность в груди, повышение диуреза, избыточную активность потовых желез.

Когда препарат принимать нельзя

Уколы «Эуфиллина» запрещено делать, если у человека обнаружено повышенное или пониженное давление в артериях, состояние оценивается как тяжелое. Нельзя применять средство при тахиаритмии. Противопоказаниями выступают язвенные заболевания желудка, кишечного тракта, обострившиеся в настоящий момент, а также тяжелые сбои в работе печени, почек.

«Эуфиллин» нельзя назначать эпилептикам и на фоне гастрита, при котором генерируется избыточное количество кислот в ЖКТ. Ограничениями к назначению считаются геморрагический инсульт и кровоизлияние, затронувшее офтальмологическую систему, в частности сетчатку. Детям «Эуфиллин» нельзя назначать, если есть необходимость в использовании эфедрина. Младше трехлетнего возраста средство использовать не рекомендовано в принципе. Нельзя вводить препарат, если организм пациента излишне восприимчив к теофиллину, аминофиллину.

Беременность и период грудного вскармливания

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» документации уточняется способность активного ингредиента проникать сквозь барьер плаценты. Использование аминофиллина беременными женщинами сопровождается риском повышения кофеина, теофиллина в сыворотке крови ребенка. Такие показатели могут стать опасными для здоровья и жизни чада. Если женщина во время вынашивания плода вынуждена была получать инъекции «Эуфиллина», особенно в случае, если это сопровождало третий триместр вынашивания, сразу после рождения нужно обследовать малыша. Рекомендовано наблюдение за ребенком, дабы вовремя установить отравление теофиллином.

Если женщина кормит ребенка естественным путем, в этот период получает уколами «Эуфиллин», повышается вероятность раздражения младенца. Это обусловлено тем, что была выявлена способность теофиллина проникать в секретируемое молочными железами вещество.

В сопровождающей раствор «Эуфиллина» инструкции по применению производитель подробно рассматривает особенности использования медикамента беременными и лактирующими женщинами. Изготовитель советует назначать это средство только в случае, когда очевидные выгоды терапевтического курса существенно превышают возможные опасности для ребенка. Женщина должна знать обо всех рисках, сопровождающих лечебную программу.

Особенности применения

Как можно заключить из инструкции по применению «Эуфиллина», дозировки препарата в некоторых случаях необходимо корректировать в индивидуальном режиме. Этого требуют преклонный возраст и специфические болезни, включая затрагивающие сердечную активность. Если больному назначили аминофиллин сперва в одной форме, затем было решено заменить на другую, врачи должны проверить сыворотку крови для учета концентрации активного компонента. Рекомендовано детальное клиническое наблюдение.

Запрещено одновременно назначать больному «Эуфиллин» и производные ксантина. Если назначен курс описываемого препарата, следует исключить из рациона продукты, в которых содержатся ксантиновые соединения - чай, кофе повышенной крепости. При необходимости принимать разжижающие кровь препараты нужно быть особенно аккуратным. Осторожности требует сочетание с пуринами, теофиллиновыми производными. Не стоит использовать «Эуфиллин», если больной нуждается в бета-адреноблокаторах. Не рекомендовано применять аминофиллин в сочетании с глюкозным раствором.

Catad_pgroup Противоастматические средства

Эуфиллин раствор - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

Многие из нас сталкивались с заболеваниями, когда было затруднено дыхание, мучила одышка, невозможно было откашляться. Часто, врач назначал такое средство, как Эуфиллин, которое приносило моментальное облегчение. Астматики знают об этом лекарственном препарате не понаслышке: он является их постоянным спутником, спасителем во время астматических приступов. Обладая мощными сосудорасширяющим и бронхорасширяющим эффектами, лекарство быстро избавляет от неприятных симптомов, вызванных бронхиальной обструкцией, бронхоспазмом. Наиболее эффективно применять Эуфиллин внутривенно.

Фармакологическое действие

Препарат Эуфиллин является бронхолитическим, спазмолитическим, сосудорасширяющим и бронхорасширяющим средством. Активное вещество лекарственного средства аминофиллин обладает расслабляющим эффектом. Расширяя бронхи, оно способствует понижению тонуса их мускулатуры и устранению спазмов. Препарат благотворно влияет на дыхательную функцию, насыщая кровь кислородом и, уменьшая в ней содержание углекислого газа. Одновременно, лекарство ослабляет давление на кровеносные сосуды, улучшая работу сердечно-сосудистой системы, в частности, функционирование миокарда.

Эуфиллин стимулирует почечное кровоснабжение, за счёт чего увеличивается образование и отток мочи из организма, то есть обладает лёгким мочегонным действием.

Оказывая токолитический эффект, препарат повышает кислотность желудочного сока. Замедляя агрегацию тромбоцитов, лекарственное средство благотворно влияет на эритроциты, делая их более неуязвимыми к повреждениям, а также разжижая кровь.

Препарат, попадая в пищеварительный тракт, быстро распространяется кровотоком по всему организму. Наступление эффекта замедляется при одновременном с Эуфиллином употреблении пищи. Легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Лекарство перерабатывается в печени и выходит из организма вместе с мочой.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускают в таблетированной форме дозировкой 150 мг.

Наиболее распространён раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах. Содержание действующего вещества в растворе может быть 2,4 мг/мл или 240 мг/мл. Первый вариант используется для внутривенного введения, второй — для внутримышечного. В картонной коробке находится 5 или 10 ампул по 5 или 10 мл.

Эуфиллин, уколы, содержит:

• аминофиллина, активного вещества — 24 или 240 мг;
• воды для инъекций — 1 мл.

Показания к применению

Лекарство назначают в случае:

• бронхиальной астмы;
• астматического бронхита;
• хронической обструктивной болезни лёгких;
• эмфиземы лёгких;
• наличия «лёгочного» сердца;
• синдрома Пиквика (апноэ);
• повышения внутричерепного давления.

Парентерально раствор для внутреннего введения используют:

• для купирования астматических приступов;
• при остром нарушении мозгового кровообращения (инсульте) и отёке мозга;
• при наличии левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом по типу Чейн-Стокса;
• в случаях апноэ у новорожденных;
• если имеет место острая или хроническая сердечная недостаточность;
• для снятия внутричерепного давления, а также давления в лёгочных сосудах;
• при отёках, вызванных патологиями почек;
• при невралгиях.

Противопоказания

Препарат, как и любое другое лекарственное средство синтетического происхождения, имеет ряд противопоказаний. Не используется Эуфиллин при:

• некоторых сердечных заболеваниях (инфаркте миокарда) и нарушениях сердечного ритма (аритмиях, экстрасистолии, тахикардии);
• коронарной недостаточности;
• эпилептической болезни;
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• обострении гастрита;
• тяжёлых патологиях печени и почек;
• наличии кровоизлияния в сетчатку глаза;
• аллергии на аминофиллин.

Для лечения невралгий и остеохондроза используется капельница Эуфиллина с Дексаметазоном.

Осторожно проводят лечение препаратом детей в возрасте до 14 лет, беременных и кормящих женщин, людей пожилого возраста, пациентов с наличием атеросклероза сосудов и гиперплазии предстательной железы.

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах

Препарат назначается врачом для каждого пациента индивидуально. При этом учитывают поставленный диагноз, возраст больного и его вес.

При необходимости купировать бронхоспазм, показано внутривенное введение препарата в большом количестве. Вводится лекарство посредством капельницы, раствор для которой содержит:

• 10-20 мл Эуфиллина;
• 10-20 мл 9% раствора хлорида натрия;
• 0,5 л физраствора.

Препарат вводят в течение 30 минут. На 1 кг веса больного необходимо 5-6 мг лекарства. При введении капельницы необходим контроль за артериальным давлением и сердечным ритмом пациента.

Для того, чтобы снять приступ бронхиальной астмы, необходимо ввести 750 мл медикамента при помощи капельницы.

Для внутривенного введения, Эуфиллин смешивают с раствором хлористого натрия. Внутривенно укол делают медленно, в течение 6 минут. При одновременном лечении Эуфиллином и Теофиллином дозировку первого снижают вдвое.

Укол Эуфиллина внутримышечно — достаточно болезненный. Для инъекций используют исключительно толстые иглы. Дозировка: разовая доза — 7 мг/кг, суточная — 13 мг/кг. Используется препарат более трёх раз в сутки. Длительность лечения — 14 дней.

Лекарство используют и для ингаляций, которые проводят при бронхоспазмах и астматических приступах у детей. Для приготовления раствора необходимы:

• ампула Эуфиллина 2,4%;
• три ампулы Димедрола;
• 150 мл физраствора.

Дозировку раствора назначает детский врач, в зависимости от диагноза и массы тела ребёнка. В качестве ингалятора используют небулайзер.

Побочные действия

Препарат может вызывать многочисленные побочные эффекты. Они проявляются:

• головными болями и головокружением;
• возбуждённым состоянием, бессонницей, тревогой, тремором, приливами к лицу, лихорадкой;
• резким понижением артериального давления, сбоями сердечного ритма (тахикардией, аритмией, сердцебиением), обострением стенокардии;
• тошнотой, рвотой, изжогой, обострениями гастрита и язвы, диареей и понижением аппетита;
• аллергическими проявлениями (зудом, сыпью и другими кожными высыпаниями, отёками и др.), повышенным отделением пота;
• усилением поверхностного дыхания и болями за грудиной;
• падением сахара в крови ниже нормы;
• увеличением суточного объёма мочи, наличием в мочи крови, выделением с мочой белка;
• судорогами;
• уплотнением и болезненностью в месте укола.

При возникновении побочных явлений необходимо прекратить лечение и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка Эуфиллином может проявиться:

• кишечными или желудочными кровотечениями;
• тревогой и нарушениями сна;
• тошнотой и рвотой с выделением крови;
• тахикардией;
• снижением артериального давления;
• отёчностью лица;
• желудочковой аритмией;
• светобоязнью;
• судорогами.

При отравлении препаратом человек может впасть в кому.

В случае передозировки лекарственным средством необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Эуфиллин при беременности

Часто, у беременных имеют место отёки, которые, иногда, невозможно устранить обычными способами, то есть применением диуретических препаратов. В этом случае назначают Эуфиллин, который, расширяя кровеносные сосуды, стимулирует работу почек, помогая им выводить лишнюю жидкость из организма.

Принимают препарат во время беременности крайне осторожно и только под наблюдением лечащего врача, так как, в первых двух триместрах формируются внутренние органы будущего малыша, а лекарство имеет способность проникать сквозь плацентарный барьер. Используется средство лишь в крайней необходимости. Начинают его использование с малых доз, постепенно увеличивая количество. Назначается терапия препаратом кратковременными курсами, не более нескольких дней. В редких случаях приём увеличивают до 1 месяца.

Совместимость с алкоголем

Большинство лекарственных средств несовместимо с употреблением алкоголя. К таким лекарствам относится и Эуфиллин. Аминофиллин способен усиливать действие многих химических веществ, в частности, алкоголя. При одновременном применении препарата со спиртным может вызвать:

• резкое понижение артериального давления, вплоть до коллапса;
• симптомы удушья;
• нарушение сердечных ритмов (аритмию, тахикардию, сердцебиение);
• расслабление мускулатуры лёгких, из-за чего может нарушиться дыхательная функция;
• кровоизлияние в мозг, если ослаблены сосуды.

Редко, одновременное употребление алкоголя и Эуфиллина может привести к летальному исходу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с медикаментами, содержащими любые кислоты. Совместное употребление с некоторыми видами антибиотиков, может усилить действие Эуфиллина, поэтому, дозировку последнего необходимо будет уменьшать. Если принимать препарат с Дексаметазоном или Преднизолоном, возможно усиление побочных эффектов.

Такие лекарства, как Карбамазепин, Дифенин, Сульфинпиразон, Фенитоин, Фенобарбитал и др., снижают действие аминофиллина, поэтому, дозировку его увеличивают при одновременном приёме с этими средствами.

Одновременное применение Эуфиллина с диуретиками и бета-адреностимуляторами усиливает действие последних. Средство уменьшает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Особенности применения Эуфиллина

Внутривенное введение препарата проводят, соблюдая некоторые условия:

• перед употреблением, лекарство необходимо нагреть до температуры человеческого тела;
• начинают введение с минимальной дозировки, постепенно её увеличивая;
• препарат не разводят раствором глюкозы;
• при введении необходим строгий контроль за артериальным давлением и пульсом пациента. При их изменении, необходимо понизить скорость введения;
• при введении больших доз, контролируют содержимое Эуфиллина в крови. При необходимости дозировку лекарства уменьшают.

При терапии лекарственным средством следует воздержаться от проведения работ, требующих максимальную концентрацию внимания, а также от вождения транспортных средств.

Цена на препарат в аптечной сети

Цена может варьироваться, в зависимости от аптечной сети и её месторасположения.

Аналоги Эуфиллина

Аналоги препарата, имеющие идентичное действие:

• Аминофиллин;
• Преднизолон;
• Тизоль;
• Беродуал и др.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.