ما مجموعة الأدوية التي ينتمي إليها الميتفورمين؟ العلاج بالعقاقير والتخدير حول الجراحة

ميتفورمين هيدروكلوريد (ميتفورمين)

تكوين وشكل الافراج عن المخدرات

أقراص مغلفة أبيض ، مستطيل ، محدب من الجانبين ، مع وجود خطر من جانب واحد ؛ في المقطع العرضي - كتلة بيضاء متجانسة أو بيضاء تقريبًا.

إن ملف التفاعلات العكسية لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 سنوات وما فوق هو نفسه عند البالغين.

تفاعل دوائي

مع الاستخدام المتزامن مع مشتقات السلفونيل يوريا ، أكاربوز ، الأنسولين ، الساليسيلات ، مثبطات MAO ، أوكسي تتراسيكلين ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مع الكلوفيبرات ، سيكلوفوسفاميد ، قد يزيد تأثير نقص السكر في الدم للميتفورمين.

مع الاستخدام المتزامن مع GCS ، موانع الحمل الهرمونية عن طريق الفم ، دانازول ، ادرينالين ، الجلوكاجون ، هرمونات الغدة الدرقية ، مشتقات الفينوثيازين ، مدرات البول الثيازيدية ، المشتقات ، من الممكن تقليل تأثير نقص السكر في الدم للميتفورمين.

في المرضى الذين يتلقون الميتفورمين ، يزيد استخدام عوامل التباين المحتوية على اليود لغرض إجراء الدراسات التشخيصية (بما في ذلك تصوير المسالك البولية عن طريق الوريد ، وتصوير الأوعية الصفراوية في الوريد ، وتصوير الأوعية ، والتصوير المقطعي المحوسب) من خطر الإصابة بالخلل الكلوي الحاد والحماض اللبني. هذه المجموعات هي بطلان.

تعمل ناهضات بيتا 2 على شكل حقن على زيادة تركيز الجلوكوز في الدم نتيجة تحفيز مستقبلات البيتا 2 الأدرينالية. في هذه الحالة من الضروري التحكم في تركيز الجلوكوز في الدم. إذا لزم الأمر ، فمن المستحسن وصف الأنسولين.

قد يؤدي تناول السيميتيدين في وقت واحد إلى زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمدرات البول "العروية" إلى تطور الحماض اللبني بسبب الفشل الكلوي الوظيفي المحتمل.

الاستخدام المتزامن مع الإيثانول يزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني.

يزيد نيفيديبين من امتصاص و Cmax للميتفورمين.

الأدوية الكاتيونية (أميلوريد ، ديجوكسين ، مورفين ، بروكاييناميد ، كينيدين ، كينين ، رانيتيدين ، تريامتيرين ، تريميثوبريم ، فانكومايسين) التي تفرز في الأنابيب الكلوية تتنافس مع الميتفورمين لأنظمة النقل الأنبوبية وقد تزيد من Cmax.

تعليمات خاصة

لا يوضع قبل العمليات الجراحية وفي غضون يومين بعد تنفيذها.

يجب استخدام الميتفورمين بحذر عند المرضى المسنين والأشخاص الذين يقومون بعمل بدني شاق ، والذي يرتبط بزيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني. غالبًا ما يتم ملاحظة الخلل الكلوي بدون أعراض في المرضى المسنين. يجب توخي الحذر بشكل خاص إذا كان سبب ضعف وظائف الكلى هو تناول أي من مدرات البول ، وكذلك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

إذا كان المريض يعاني أثناء العلاج من تقلصات عضلية وعسر هضم (ألم في البطن) وهن شديد ، فيجب أن يؤخذ في الاعتبار أن هذه الأعراض قد تشير إلى ظهور الحماض اللبني.

خلال فترة العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى. يجب أن يتم تحديد محتوى اللاكتات في البلازما مرتين على الأقل في السنة ، وكذلك مع ظهور ألم عضلي.

عند استخدام الميتفورمين كعلاج وحيد وفقًا لنظام الجرعات ، لا يحدث نقص السكر في الدم ، كقاعدة عامة. ومع ذلك ، عند الدمج مع الأنسولين أو مشتقات السلفونيل يوريا ، هناك خطر الإصابة بنقص السكر في الدم. في مثل هذه الحالات ، من الضروري المراقبة الدقيقة لتركيز الجلوكوز في الدم.

أثناء العلاج ، يجب على المرضى تجنب الكحول بسبب خطر الإصابة بالحماض اللبني.

وقد أظهرت الدراسات قبل السريرية أن الميتفورمين ليس له أي إمكانات مسرطنة.

الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات سلامة كافية ومضبوطة جيدًا لاستخدام الميتفورمين أثناء الحمل. يمكن استخدامه أثناء الحمل في حالات الطوارئ ، عندما تفوق الفائدة المتوقعة من العلاج للأم المخاطر المحتملة على الجنين. ميتفورمين يعبر حاجز المشيمة.

يُفرز الميتفورمين بكميات صغيرة في حليب الثدي ، بينما يمكن أن يكون تركيز الميتفورمين في لبن الأم ثلث التركيز في بلازما الأم. لم يلاحظ آثار جانبية عند الأطفال حديثي الولادة أثناء الرضاعة الطبيعية أثناء تناول الميتفورمين. ومع ذلك ، نظرًا لمحدودية البيانات ، لا ينصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية. يجب اتخاذ قرار التوقف عن الرضاعة الطبيعية مع مراعاة فوائد الرضاعة الطبيعية والمخاطر المحتملة لحدوث آثار جانبية على الطفل.

أظهرت الدراسات قبل السريرية أن الميتفورمين ليس له تأثير ماسخ عند الجرعات التي تزيد بمقدار 2-3 مرات عن الجرعات العلاجية المستخدمة في البشر. الميتفورمين ليس له إمكانات مطفرة ولا يؤثر على الخصوبة.

لضعف وظائف الكلى

بطلان في القصور الكلوي الحاد.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

بطلان في ضعف الكبد الحاد.

استخدم في كبار السن

تناقش هذه المادة آلية عمل الميتفورمين- دواء شائع مضاد لمرض السكر عن طريق الفم ، يوصف لعلاج مرض السكري من النوع 2 ، وكذلك للأشخاص الذين يعانون من زيادة الوزن والسمنة. يمنع تطور أمراض القلب والأوعية الدموية ومضاعفات مرض السكري ، ويساعد الجسم على زيادة الحساسية للأنسولين.

على الرغم من الشعبية لم يتم فهم تأثير الميتفورمين على جسم الإنسان بشكل كامل. يُطلق عليه أيضًا "الأكثر مبيعًا ، وليس القراءة حتى النهاية". حتى يومنا هذا ، يتم إجراء العديد من الدراسات بنشاط ويكتشف العلماء جوانب جديدة لهذا الدواء ، ويكشفون عن خصائصه المفيدة الإضافية والآثار الجانبية.

من المعروف أن منظمة الصحة العالمية قد اعترفت بأحد الأدوية الأكثر فاعلية وأمانًا المستخدمة في نظام الرعاية الصحية.

من ناحية أخرى ، على الرغم من اكتشاف الميتفورمين في عام 1922 ، إلا أنه في عام 1995 بدأ استخدامه في الولايات المتحدة فقط. وفي ألمانيا ، لا يزال الميتفورمين غير وصفة طبية و الأطباء الألمان لا يصفونه.

آلية عمل الميتفورمين

ميتفورمينينشط إفراز إنزيم البروتين كيناز المنشط AMP (AMPK) المسؤول عن استقلاب الجلوكوز والدهون. تنشيط AMPK مطلوب لـ التأثير المثبط للميتفورمين على تكوين السكر في الكبد.

بالإضافة إلى قمع عملية استحداث السكر في الكبد يزيد الميتفورمين من حساسية الأنسجة للأنسولين، يزيد من امتصاص الجلوكوز المحيطي ، يزيد من أكسدة الأحماض الدهنية ، مع تقليل امتصاص الجلوكوز من الجهاز الهضمي.

بعبارات أبسط ، بعد تناول وجبة عالية الكربوهيدرات ، يبدأ إفراز الأنسولين البنكرياس للحفاظ على مستويات السكر في الدم ضمن الحدود الطبيعية. يتم هضم الكربوهيدرات الموجودة في الأطعمة في الأمعاء وتحويلها إلى جلوكوز يدخل مجرى الدم. بمساعدة الأنسولين ، يتم توصيله إلى الخلايا ويصبح متاحًا للطاقة.

يمتلك الكبد والعضلات القدرة على تخزين الجلوكوز الزائد ، وكذلك إطلاقه بسهولة في مجرى الدم إذا لزم الأمر (على سبيل المثال ، أثناء التمرين). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للكبد تخزين الجلوكوز من العناصر الغذائية الأخرى ، مثل الدهون والأحماض الأمينية (اللبنات الأساسية للبروتينات).

أهم تأثير للميتفورمين هو تثبيط (كبت) إنتاج الجلوكوز في الكبد ، وهو من سمات مرض السكري من النوع 2.

يتم التعبير عن تأثير آخر للدواء تثبيط امتصاص الجلوكوز في الأمعاء، والذي يسمح لك بالحصول على مستويات منخفضة من الجلوكوز في الدم بعد الوجبات (سكر الدم بعد الأكل) ، بالإضافة إلى زيادة حساسية الخلايا للأنسولين (تبدأ الخلايا المستهدفة في الاستجابة بسرعة أكبر للأنسولين ، والذي يتم إطلاقه عند امتصاص الجلوكوز).

كيف يعمل الميتفورمين عند النساء الحوامل المصابات بسكري الحمل؟

إن وصف الميتفورمين للنساء الحوامل ليس موانعًا مطلقة ، فعدم التعويض يكون أكثر ضررًا للطفل. لكن، غالبًا ما يوصف الأنسولين لعلاج سكري الحمل.ويفسر ذلك النتائج المتضاربة للدراسات حول آثار الميتفورمين على المرضى الحوامل.

وجدت إحدى الدراسات الأمريكية أن الميتفورمين آمن أثناء الحمل. النساء المصابات بسكري الحمل اللائي تناولن الميتفورمين كان لديهن اكتساب أقل للوزن أثناء الحمل من المرضى الذين يتناولون الأنسولين. الأطفال الذين ولدوا لأمهات عولجن بالميتفورمين كان لديهم زيادة أقل في الدهون الحشوية ، مما يجعلهم أقل عرضة لمقاومة الأنسولين في وقت لاحق من الحياة.

في التجارب على الحيوانات ، لم يلاحظ أي تأثير سلبي للميتفورمين على نمو الجنين.

على الرغم من ذلك ، في بعض البلدان لا ينصح الميتفورمين للنساء الحوامل. على سبيل المثال ، في ألمانيا ، يُحظر رسميًا وصف هذا الدواء أثناء الحمل وسكري الحمل ، ويتحمل المرضى الذين يرغبون في تناوله جميع المخاطر ويدفعون ثمنه بأنفسهم. وفقًا للأطباء الألمان ، يمكن أن يكون للميتفورمين تأثير ضار على الجنين ويشكل استعداده لمقاومة الأنسولين.

عند الرضاعة ، يجب التخلي عن الميتفورمين.، لان يمر في حليب الثدي. يجب التوقف عن العلاج بالميتفورمين أثناء الرضاعة الطبيعية.

كيف يؤثر الميتفورمين على المبايض؟

غالبًا ما يستخدم الميتفورمين لعلاج مرض السكري من النوع 2 ، ولكنه يوصف أيضًا لمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS) بسبب العلاقة بين هذه الأمراض ، وذلك بسبب غالبًا ما ترتبط متلازمة المبيض المتعدد الكيسات بمقاومة الأنسولين.

خلصت الدراسات السريرية التي اكتملت في 2006-2007 إلى أن فعالية الميتفورمين في متلازمة تكيس المبايض ليست أفضل من العلاج الوهمي ، وأن الجمع بين الميتفورمين والكلوميفين ليس أفضل من عقار كلوميفين وحده.

في المملكة المتحدة ، لا يُنصح باستخدام الميتفورمين كعلاج أولي لمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات. كتوصية ، يتم الإشارة إلى عقار كلوميفين clomiphene والتأكيد على الحاجة إلى إجراء تغييرات في نمط الحياة ، بغض النظر عن العلاج الدوائي.

الميتفورمين لعلاج العقم عند النساء

أظهر عدد من الدراسات السريرية فعالية الميتفورمين في العقم ، جنبًا إلى جنب مع عقار كلوميفين. يجب استخدام الميتفورمين كدواء من الدرجة الثانية إذا ثبت أن علاج عقار كلوميفين غير فعال.

توصي دراسة أخرى باستخدام الميتفورمين بدون تحفظ كخيار علاجي أولي ، حيث أن له تأثير إيجابي ليس فقط على الإباضة ، ولكن أيضًا على الشعرانية والسمنة ، والتي غالبًا ما تُلاحظ في متلازمة تكيس المبايض.

مقدمات السكري والميتفورمين

يمكن إعطاء الميتفورمين لمرضى ما قبل السكري (المعرضين لخطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2) ، مما يقلل من فرص الإصابة بالمرض ، على الرغم من أن التمارين المكثفة والنظام الغذائي المقيّد بالكربوهيدرات مفضل كثيرًا لهذا الغرض.

في الولايات المتحدة ، أجريت دراسة على مجموعة من الأشخاص تم إعطاؤهم الميتفورمين ، بينما ذهبت الأخرى لممارسة الرياضة واتباع نظام غذائي. نتيجة لذلك ، في مجموعة نمط الحياة الصحي ، كان معدل الإصابة بمرض السكري أقل بنسبة 31 ٪ من الأشخاص الذين يعانون من مقدمات السكري الذين يتناولون الميتفورمين.

هذا ما كتبوه عن مقدمات السكري والميتفورمين في مراجعة علمية واحدة نشرت على PubMed- قاعدة بيانات باللغة الإنجليزية للمنشورات الطبية والبيولوجية ( PMC4498279):

"الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع مستويات السكر في الدم والذين لا يعانون من مرض السكري معرضون لخطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 الإكلينيكي ، أو ما يسمى ب" مرحلة ما قبل السكري ". مقدمات السكريعادة ما ينطبق على مستوى الحدودجلوكوز بلازما الصيام (ضعف مستويات الجلوكوز الصيام) و / أو مستوى الجلوكوز في بلازما الدم ، المتبرع به بعد ساعتين من اختبار تحمل الجلوكوز الفموي مع 75 جم. السكر (ضعف تحمل الجلوكوز). في الولايات المتحدة ، حتى مستوى الحد الأعلى من الهيموجلوبين السكري (HbA1c) أصبح يعتبر من مقدمات السكري.
الأفراد المصابون بمقدمات السكري لديهم مخاطر متزايدة لإصابة الأوعية الدموية الدقيقة ومضاعفات الأوعية الدموية الكبيرة.على غرار المضاعفات طويلة الأمد لمرض السكري. يُعد وقف أو عكس تطور انخفاض حساسية الأنسولين وتدمير وظيفة خلايا هو المفتاح لتحقيق الوقاية من مرض السكري من النوع 2.

تم تطوير العديد من تدخلات إنقاص الوزن: العلاج الدوائي (ميتفورمين ، ثيازوليدين ديون ، أكاربوز ، حقن الأنسولين الأساسي ، وأدوية إنقاص الوزن) وجراحة علاج البدانة. تهدف هذه التدابير إلى تقليل خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 لدى الأشخاص المصابين بمقدمات السكري ، على الرغم من عدم تحقيق النتائج الإيجابية دائمًا.

يعزز الميتفورمين عمل الأنسولين في الكبد والعضلات الهيكلية، وقد تم إثبات فعاليته في تأخير أو منع ظهور مرض السكري في العديد من التجارب العشوائية الكبيرة جيدة التصميم ،

بما في ذلك برامج الوقاية من مرض السكري. لقد أظهرت عقود من الاستخدام السريري ذلك الميتفورمين بشكل عام جيد التحمل وآمن. "

هل يمكن تناول الميتفورمين لفقدان الوزن؟ نتائج البحث

وفقًا للبحث ، قد يساعد الميتفورمين بعض الأشخاص على إنقاص الوزن. لكن، لا يزال من غير الواضح كيف يؤدي الميتفورمين إلى فقدان الوزن.

تقول إحدى النظريات أن الميتفورمين يقلل الشهية ، مما يؤدي إلى فقدان الوزن. على الرغم من حقيقة أن الميتفورمين يساعد على إنقاص الوزن ، إلا أن هذا الدواء غير مخصص لهذا الغرض بشكل مباشر.

بالنسبة الى دراسة عشوائية طويلة المدى(سم.: PubMed ، PMCID: PMC3308305) ، يميل فقدان الوزن من استخدام الميتفورمين إلى الحدوث تدريجيًا على مدار عام إلى عامين. كما يختلف عدد الكيلوغرامات التي يتم إسقاطها من شخص لآخر ويرتبط بالعديد من العوامل الأخرى - مع تكوين الجسم ، وعدد السعرات الحرارية المستهلكة يوميًا ، ونمط الحياة. وفقًا لنتائج الدراسة ، فقد الأشخاص ، في المتوسط ​​، من 1.8 إلى 3.1 كجم بعد عامين أو أكثر من تناول الميتفورمين. عند مقارنتها بالطرق الأخرى لفقدان الوزن (نظام غذائي منخفض الكربوهيدرات ، نشاط بدني مرتفع ، صيام) ، فهذه أكثر من مجرد نتيجة متواضعة.

لا يؤدي الاستخدام غير المدروس للدواء دون مراعاة الجوانب الأخرى لنمط الحياة الصحي إلى فقدان الوزن. يميل الأشخاص الذين يتبعون نظامًا غذائيًا صحيًا ويمارسون الرياضة أثناء تناول الميتفورمين إلى فقدان المزيد من الوزن. وذلك لأن الميتفورمين يزيد من معدل حرق السعرات الحرارية أثناء التمرين. إذا كنت لا تمارس الرياضة ، فمن المحتمل ألا تحصل على هذه الفائدة.

هل يتم إعطاء الميتفورمين للأطفال؟

يعد استقبال الميتفورمين من قبل الأطفال والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن عشر سنوات أمرًا مقبولًا - وقد تم التحقق من ذلك من خلال العديد من الدراسات السريرية. لم يكشفوا عن أي آثار جانبية محددة تتعلق بنمو الطفل ، ولكن يجب إجراء العلاج تحت إشراف طبيب.

الموجودات

  • يقلل الميتفورمين من إنتاج الجلوكوز في الكبد (استحداث السكر) ويزيد من حساسية أنسجة الجسم للأنسولين.
  • على الرغم من قابلية الدواء للتسويق العالية في العالم ، إلا أن آلية عمله ليست مفهومة تمامًا ، والعديد من الدراسات تتعارض مع بعضها البعض.
  • يسبب تناول الميتفورمين في أكثر من 10٪ من الحالات مشاكل في الأمعاء. لحل هذه المشكلة ، تم تطوير الميتفورمين طويل المفعول (الأصلي - Glucophage Long) ، مما يبطئ امتصاص المادة الفعالة ويجعل تأثيرها على المعدة أكثر نعومة.
  • لا ينبغي أن يؤخذ الميتفورمين في حالات أمراض الكبد الحادة (التهاب الكبد المزمن ، تليف الكبد) والكلى (الفشل الكلوي المزمن ، التهاب الكلية الحاد).
  • بالاشتراك مع الكحول ، يمكن أن يتسبب الميتفورمين في الإصابة بمرض الحماض اللبني المميت ، لذلك يُمنع تمامًا تناوله لمدمني الكحول وعند شرب جرعات كبيرة من الكحول.
  • يؤدي استخدام الميتفورمين على المدى الطويل إلى نقص فيتامين ب 12 ، لذلك يُنصح بتناول مكملات من هذا الفيتامين بالإضافة إلى ذلك.
  • لا ينصح الميتفورمين أثناء الحمل وسكري الحمل ، وكذلك أثناء الرضاعة الطبيعية ، لأن. يمر في الحليب.
  • الميتفورمين ليس "حبة سحرية" لفقدان الوزن. أفضل طريقة لفقدان الوزن هي اتباع نظام غذائي صحي (بما في ذلك تقييد الكربوهيدرات) جنبًا إلى جنب مع النشاط البدني.

مصادر:

  1. بتونينا ن.أ ، كوزينا أ. نظائر الميتفورمين للعمل لفترات طويلة // الطبيب المعالج. 2012. №3.
  2. هل الميتفورمين يسبب الحماض اللبني؟ / مراجعة كوكرين المنهجية: الأحكام الرئيسية // أخبار الطب والصيدلة. 2011. رقم 11-12.
  3. السلامة على المدى الطويل ، والتحمل ، وفقدان الوزن المرتبط بالميتفورمين في دراسة نتائج برنامج الوقاية من مرض السكري // رعاية مرضى السكري. 2012 أبريل ؛ 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.


للاقتباس:ألكساندروف أ. الميتفورمين ومضاعفات القلب والأوعية الدموية لمرض السكري: "تأملات في الباب الأمامي" // RMJ. 2008. رقم 11. ص 1544

حاليًا ، يتم وضع الميتفورمين كأحد الأدوية الرئيسية المفضلة في علاج داء السكري من النوع 2 (DM). على الأقل ، هذا هو رأي مؤلفي العديد من المقالات بناءً على توصيات IFD و ADA. لدى المرء انطباع بأن الميتفورمين هو نوع من "الباب الأمامي" لمرض السكري من النوع 2 ، والذي من خلاله يوصى بمراجعة كل مريض تقريبًا في علاج هذا المرض.

حتى أن قدرة العلاج الأحادي بالميتفورمين على سكر الدم يمكن مقارنتها تمامًا مع فعالية المجموعات الأخرى من عوامل سكر الدم (الشكل 1). وربما لا حتى أن الجمع بين الميتفورمين مع معظم الأدوية الأخرى الخافضة لسكر الدم يوسع بشكل كبير من احتمالات تحقيق المستويات المستهدفة لتعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات في مرضى السكري من النوع 2.
يبدو أن الرأي حول الميتفورمين كعقار الاختيار الأول يعتمد بشكل أساسي على بيانات دراسة UKPDS حول الخاصية الفريدة للميتفورمين (Glucophage®) للأدوية الخافضة لسكر الدم ، لتقليل حدوث احتشاء عضلة القلب والحوادث الوعائية الدماغية بشكل كبير لدى المرضى مع داء السكري من النوع 2 (الجدول 2). واحد).
الأفكار حول الخصائص الفريدة للقلب مع الميتفورمين مثيرة للإعجاب بشكل خاص على خلفية البيانات المتعلقة بالسلامة الخاصة لاستخدام الميتفورمين. يتجلى ذلك ، من ناحية ، في الغياب شبه الكامل لنقص السكر في الدم الخطير عند استخدامه ، ومن ناحية أخرى ، في حقيقة أن مثل هذه المضاعفات الخطيرة مثل الحماض اللبني ، والتي تتطور في عدد من المرضى عند تناول أدوية مجموعة البيجوانيد نادرة للغاية عند استخدام الميتفورمين. كل هذا يشير بشكل قاطع إلى الحاجة إلى إدخال هذا الدواء على أوسع نطاق ممكن في الممارسة العلاجية للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2.
ومع ذلك ، فإن الممارسة الطبية في كل مرة تواجه الطبيب بمريض فردي محدد. وبالتالي ، عند التخطيط لاستخدام التوصيات بناءً على تجربة الدراسات التي أجريت ، في كل مرة تحاول أن تتذكر مرة أخرى أي المرضى حصلوا على مثل هذه النتائج الجذابة. وبالطبع ، لمقارنة المريض الذي لجأ إليك اليوم طلباً للمساعدة ، مع هؤلاء المرضى من الدراسة المذكورة.
في الواقع ، أنت تواجه الحاجة للإجابة على بعض الأسئلة البسيطة. بادئ ذي بدء: هل يؤدي استخدام الميتفورمين حقًا إلى النتائج المرجوة لدى جميع المرضى دون استثناء؟ هل سينال كل المنتظرين أمام هذا "الباب الأمامي" المنفعة الموعودة؟ أم أن دخول بعضهم إلى هذا "المدخل" لا يستحق؟ هل هنالك الكثير؟ كيف تتعرف عليهم؟ وهل يمكننا الإجابة على هذه الأسئلة الآن؟
في المبادئ التوجيهية الأوروبية لعلاج مرض السكري ومقدمات السكري ومضاعفات القلب والأوعية الدموية ، المنشورة في يناير 2007 ، والتي طورتها مجموعة خاصة مشتركة من الجمعية الأوروبية لأمراض القلب والجمعية الأوروبية لدراسة مرض السكري ، يتم تقديم الميتفورمين كعقار الخيار الأول مع زيادة الوزن عند مرضى السكري من النوع 2.
من المعروف أن حوالي 60-80٪ من مرضى السكري من النوع 2 يعانون من زيادة الوزن. هذا يعني أنه في حوالي 20٪ فقط من مرضى السكري ، فإن استخدام الميتفورمين كدواء من الاختيار الأول ليس له ما يبرره تمامًا. صحيح أنه لا يمنع بأي حال من الأحوال. غالبًا ما يشير الوزن الطبيعي والوزن الأقل لدى مرضى السكري من النوع 2 إلى أن لديهم بالفعل نقصًا واضحًا في الأنسولين. في مثل هؤلاء المرضى ، بالطبع ، من الأنسب بدء العلاج بتعيين أدوية السلفونيل يوريا.
هناك رأي مفاده أن المؤشرات الإضافية لاستخدام الميتفورمين في مرضى السكري من النوع 2 قد تكون وجود فرط أنسولين الدم أو فرط شحميات الدم. حتى الآن ، هذه آراء خاصة منفصلة لم تنعكس في التوصيات الرسمية.
عند وصف الميتفورمين للأفراد الذين يعانون من زيادة الوزن ، يجب استبعاد أولئك الذين لديهم موانع خطيرة لتناول الميتفورمين من عددهم. إليك كيف تم ذكره في آخر التوصيات الأوروبية التي سبق ذكرها: "الميتفورمين هو مكون مهم لكل من العلاج الأحادي والمركب ، بشرط عدم وجود موانع لاستخدامه."
أخطر موانع لاستخدام الميتفورمين هي ارتفاع مخاطر الإصابة بالحماض اللبني.
من وجهة نظر العيادة ، فإن أهم معايير التشخيص للحالات المذكورة أعلاه هي المؤشرات التالية:
- ضعف وظائف الكلى. الميتفورمين مضاد استطباب في مستويات الكرياتينين في الدم> 130 ميكرو مول / لتر عند الرجال و> 120 ميكرو مول / لتر عند النساء وتصفية الكرياتينين<60 мл/мин. Известно, что введение йодированных рентгеноконтрастных средств больным с почечной недостаточностью может привести к острому функциональному ухудшению функции почек. Если больной при этом страдает диабетом и принимает метформин, велик риск развития лактат-ацидоза. Описаны случаи лактат-аци-доза с летальным исходом, развившиеся как следствие острой почечной недостаточности после введения йодсодержащего контраста. Поэтому существуют определенные правила терапии метформином в этой ситуации.
. في كل مريض مصاب بداء السكري يتلقى الميتفورمين ، من الضروري تحديد تركيز الكرياتينين في المصل قبل الحقن الوريدي لعوامل التباين المحتوية على اليود.
. إذا كان مستوى الكرياتينين طبيعيًا ، فيمكن إجراء الدراسة ، ويتم تعليق الميتفورمين لمدة 48 ساعة ويمكن استئنافها إذا ظلت وظيفة الكلى / تركيز الكرياتينين طبيعيًا.
. في حالة ضعف وظائف الكلى ، يتم تعليق الميتفورمين ويمكن إجراء دراسات التباين في موعد لا يتجاوز 48 ساعة. لا يمكن إعادة تشغيل الميتفورمين إلا إذا لم يكن هناك تغيير في وظيفة الكلى / تركيز الكرياتينين (ESUR ، 2006).
بالنظر إلى أنه في 80-90٪ من الحالات يتطور الحماض اللبني مع الفشل الكلوي ، يعد هذا أحد أهم موانع الاستعمال.
- ضعف مزمن في الرئتين. يُعتقد أن الميتفورمين هو بطلان إذا كانت هناك أعراض تؤكد حدوث انتهاك لوظيفة التنفس الخارجي ، وعلامات إشعاعية واضحة لأمراض الجهاز القصبي الرئوي ، والعلاج الدوائي المستمر ، باستثناء موسعات الشعب الهوائية المستنشقة.
- فشل القلب. جزء طرد أقل من 50٪ ، دليل شعاعي على احتقان رئوي ، مدر للبول مزمن أو علاج مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
- ضعف الكبد المزمن. زيادة في مستوى الترانساميناسات والفوسفاتيز القلوية بأكثر من الضعف.
- إدمان الكحول.
- الالتهابات الحادة والإصابات والعمليات تحت التخدير العام.
وبالتالي ، بالمعنى الدقيق للكلمة ، من الآمن تمامًا استخدام الميتفورمين في المقام الأول في المرضى الذين لا يعانون من مضاعفات قلبية وعائية وكلوية واضحة من داء السكري من النوع 2.
في الوقت نفسه ، وفقًا للعديد من الدراسات الأوروبية ، يتم استخدام الميتفورمين على نطاق واسع في الممارسة العملية. وبالتالي ، فإن أكثر من نصف المرضى الخارجيين الذين يتلقون الميتفورمين لديهم بالفعل واحد أو أكثر من موانع تناوله. بين المرضى في المستشفى الذين يتناولون الميتفورمين ، تصل نسبة المرضى الذين يعانون من موانع واحدة على الأقل لاستخدامه إلى 75٪ تقريبًا. في الواقع ، كل عاشر مريض خارجي وكل ثانية مريض داخلي يأخذ الميتفورمين له موانع عديدة.
تم شرح الوضع بكل بساطة. الحقيقة هي أنه على الرغم من أن الشروط المذكورة أعلاه تزيد بشكل كبير من خطر الإصابة بالحماض اللبني ، إلا أن الحماض اللبني نفسه يتطور نادرًا جدًا عند تناول الميتفورمين (في 0.03 حالة / 1000 مريض - سنة). وبالتالي ، من الناحية العملية ، يواجه الطبيب المعالج موقفًا مشابهًا نادرًا جدًا. مما لا شك فيه أن هذا يخلق شعوراً بالأمان "الوهمي". "خيالي" نظرًا لحقيقة أن الطبيب ليس لديه معايير دقيقة في يديه لحساب أي مريض بعينه معرض لخطر الإصابة بالحماض اللبني سينتقل ، وأي مريض سيصاب به فجأة. معدل الوفيات المرتبط بالحماض اللبني هو 0-0.039 لكل 1000 مريض - سنة. أي ، إذا ظهر الحماض اللبني فجأة "بشكل غير متوقع" ، فإن احتمال الوفاة يكون 40-50٪ لمثل هذا "الخاسر" بعينه. نوع من "الروليت الروسي" به عدد كبير من الرسوم الفارغة.
ومع ذلك ، يجب بذل كل جهد ممكن لتقليل مخاطره. أولاً ، من خلال التقييم المنتظم والمستمر لموانع الاستعمال المحتملة ليس فقط قبل وصف الميتفورمين ، ولكن أيضًا في عملية تناول الدواء. يجب إعادة تقييم موانع الاستعمال مرة واحدة على الأقل في السنة ، وكذلك عند إضافة أي أمراض مصاحبة ومتداخلة ، خاصة في حالة حدوث مضاعفات في القلب والأوعية الدموية. ثانيًا ، من الضروري إلغاء استخدام الميتفورمين دون قيد أو شرط في مثل هذه المواقف الأكثر شيوعًا في الممارسة اليومية ، مثل التخدير العام القادم (يتم إلغاء الميتفورمين قبل 72 ساعة على الأقل) ، والفترة المحيطة بالجراحة ، والأمراض المعدية الحادة وتفاقم الأمراض المزمنة ، دراسات الأشعة القادمة ، متلازمة الشريان التاجي الحادة. يجب أن تدرك أن تناول عدد من الأدوية القلبية (الديجوكسين ، البروكيناميد ، الكينين ، الأميلورايد ، التريامتيرين ، الفوروسيميد) يمكن أن يبطئ إفراز الميتفورمين ويزيد من مستويات اللاكتات في الدم.
بالإضافة إلى ذلك ، أثناء العلاج بالميتفورمين ، من الضروري إجراء مراقبة مخبرية منتظمة للهيموجلوبين (مرة كل ستة أشهر) ومرة ​​واحدة على الأقل في السنة - اليوريا والكرياتينين وإنزيمات الكبد. إذا كان ذلك ممكنًا ، فمن المخطط ، مرتين في السنة ، تحديد محتوى اللاكتات في الدم ، وأيضًا لإجراء هذه الدراسة عند ظهور شكاوى من آلام العضلات (!). يجب أيضًا تحذير المريض بشدة من خطر تعاطي الكحول ، والذي ، عند تناوله في وقت واحد مع الميتفورمين ، يمكن أن يزيد من إنتاج اللاكتات ، فضلاً عن المساهمة في تطوير نقص السكر في الدم.
باتباع هذه القواعد البسيطة إلى حد ما ، يمكنك أن تدرك تمامًا السلامة المحتملة للميتفورمين.
اللعبة بالتأكيد تستحق كل هذا العناء! لا يوجد دواء خافض لسكر الدم يقلل من معدل الوفيات بأمراض القلب والأوعية الدموية واحتشاء عضلة القلب بقوة مثل الميتفورمين. من الضروري فقط أن نتذكر أن للأطباء الحق في توقع مثل هذه النتائج المثيرة للإعجاب في المقام الأول عند استخدام الميتفورمين كعلاج أحادي في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن والذين يعانون من داء السكري من النوع 2 الذي تم تشخيصه حديثًا.
من عام 2000 إلى عام 2010 ، سيزداد عدد مرضى السكري في العالم من 151 إلى 221 مليونًا ، ثم إلى 300 مليون بحلول عام 2025 (زيادة بنحو 6 ملايين مريض سنويًا). هؤلاء المرضى هم الذين يجب أن يعالجوا أولاً بالميتفورمين الأحادي. وسيظل أكثر من نصفها ساري المفعول لمدة تصل إلى 6 سنوات ، ولمدة 25٪ - حتى 9 سنوات. وفي كل عام قادم ، سيتم إضافة 6 ملايين مريض. مجموعة ضخمة من الميتفورمين تنمو باستمرار وبالكاد تكون واعية ، والتي تمثل الآن 25٪ من جميع أقراص سكر الدم.
مع هذه الزيادة الهائلة في الاستخدام المتوقع للميتفورمين ، في رأيي ، ترتبط دعوة الخبراء الدوليين لمزيد من النشر المستمر للمعرفة حول موانع استخدام الميتفورمين وامتثالهم الدقيق لشروط الاستخدام الآمن. مع مثل هذا الاستخدام المكثف للميتفورمين ، قد تكون قدرته الضئيلة على تحفيز الحماض اللبني مهمة سريريًا.
يرتبط استخدام الميتفورمين في 65٪ من الحالات باستخدامه مع أدوية أخرى لخفض السكر ، وبشكل أساسي مع أدوية السلفونيل يوريا. وهنا توجد مشكلة واحدة ظهرت بعد نشر نتائج UKPDS. لا يرتبط بإمكانية سكر الدم لمثل هذه المجموعات. السلفانيلاميدات + الميتفورمين هو دواء كلاسيكي لخفض السكر في الدم. فعاليته في تحقيق مستويات الجلوكوز في الدم المستهدفة جعلت هذا المزيج أكثر استخدامًا في مرضى السكري من النوع 2.
المشكلة مختلفة. منذ عام 1998 ، تمت مناقشة بيانات UKPDS التالية على نطاق واسع: "في المرضى الذين يعانون من داء السكري الذين عولجوا بشكل مكثف بمزيج من السلفوناميدات والميتفورمين ، يكون إجمالي الوفيات والوفيات المرتبطة بمرض السكري أعلى بنسبة 96٪ و 60٪ ، على التوالي ، من المرضى الذين عولجوا بداء السكري. السلفوناميدات وحدها ". كانت مجموعة هؤلاء المرضى في UKPDS صغيرة - 480 مريضًا. كان هذا أحد تفسيرات النتائج الصادمة التي تم الحصول عليها.
ربما يكون انتقاد UKPDS له ما يبرره. ومع ذلك ، يمكن الاستشهاد بدراسات أخرى أقل شهرة ، حيث كان معدل الوفيات بين مرضى السكري من النوع 2 الذين عولجوا بمزيج من أدوية السلفونيل يوريا والميتفورمين أعلى منه بين الأشخاص الذين يخضعون للعلاج الأحادي بالسلفوناميد. يمكن أيضًا الإدلاء بعدد من الملاحظات الانتقادية هناك. ومن الأجدى الشك في صحة النقد المطلقة والبحث عن سبب محتمل لمثل هذه المصادفات.
الآن ، في عام 2008 ، من السهل العثور على تفسير محتمل. في الأدبيات ، تتوفر نتائج العديد من الدراسات المنظمة جيدًا حول استخدام الأدوية المركبة التي تحتوي على كل من السلفونيل يوريا والميتفورمين. في الغالبية العظمى من هذه الدراسات ، وجد أنه عند تناول مجموعات جرعات معينة من الجليبنكلاميد والميتفورمين ، فإن عدد مضاعفات نقص السكر في الدم المسجلة ليس كثيرًا ، ولكنه لا يزال أعلى بكثير من نفس المؤشر عند تناول جرعات مماثلة مع العلاج الأحادي بالجليبينكلاميد.
مما لا شك فيه ، أن الزيادة في عدد حالات نقص السكر في الدم هي زيادة في خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية بين مرضى السكر. لست متأكدًا مما إذا كان يمكن استخدام دليل على زيادة مؤكدة في مخاطر نقص السكر في الدم مع العلاج المركب بالسلفونيل يوريا والميتفورمين لشرح نتائج UKPDS الموضحة أعلاه؟ شيء آخر مهم. الآن وقد ثبت أن خطر الإصابة بنقص السكر في الدم لدى هؤلاء المرضى قد ازداد بالفعل ، فإن وعي الأطباء والمرضى به سيساعد في تقليل عواقبه. أكد مرة أخرى: فعالية وفعالية سكر الدم في الوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية ليسا نفس الشيء.
ومع ذلك ، فإن الزيادة في خطر الإصابة بنقص السكر في الدم في العلاج المركب بأدوية metfarmin و sulfonylurea ، على ما يبدو ، إذا كان يشكل خطرًا حقيقيًا على القلب والأوعية الدموية ، هو فقط لمجموعة صغيرة من المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2. يتضح هذا من خلال نتائج دراسة كندية بأثر رجعي حللت مدخول 5 سنوات من عوامل سكر الدم في 12000 مريض يعانون من مرض السكري من النوع 2. وجد أنه ، بشكل عام ، بين المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 الذين تلقوا الميتفورمين كعلاج وحيد أو في شكل توليفة مع أدوية أخرى مضادة لمرض السكر ، كان معدل الوفيات الكلي وأمراض القلب والأوعية الدموية أقل بنسبة 40 ٪ تقريبًا من المرضى الذين يتلقون العلاج. أدوية السلفونيل يوريا. تؤكد التوصيات الأوروبية لعام 2007 ، التي تؤكد على فوائد استخدام الميتفورمين مع عوامل سكر الدم الأخرى للسيطرة على تطور مضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى مرضى السكري من النوع 2 ، بشكل موضوعي تمامًا مستوى المعرفة الحالية بهذه المشكلة.
ومع ذلك ، هناك احتمال آخر مغري للغاية لاستخدام الميتفورمين. هذا هو احتمال الاستخدام المستهدف للميتفورمين في حل مشاكل العلاج التدخلي لأمراض القلب التاجية لدى مرضى السكري.
كما هو معروف ، فإن نتائج إعادة توعية الأوعية التاجية للقلب لدى مرضى السكري أسوأ بكثير منها لدى الأشخاص الذين لا يعانون من ضعف التمثيل الغذائي للكربوهيدرات. حتى مع الاستعادة الكاملة لتجويف الأوعية التاجية المصابة ، فإن استئناف العلامات السريرية لأمراض القلب التاجية لدى مرضى السكري يحدث في كثير من الأحيان وبعد فترة زمنية أقصر بعد التدخل. هذا يرجع إلى حد كبير إلى حقيقة أنه في نسبة كبيرة من الحالات (تصل إلى 40٪) لمرضى السكري ، فإن استعادة تدفق الدم في الأوعية التاجية الكبيرة لا يصاحبها تحسن كامل في الدورة الدموية للأوعية الدموية الدقيقة في الأنسجة.
يعد الاضطراب الأولي لتدفق الدم في الأوعية الدموية الدقيقة غير المرتبط بعملية إعادة تكوين الأوعية من السمات المميزة لمرض الشريان التاجي في داء السكري. ملحوظ - لوحظ انخفاض بنسبة 30-40 ٪ في احتياطي الأوعية الدموية الدقيقة في مرضى السكري قبل فترة طويلة من ظهور تضيق كبير في ديناميكيات الدم في تجويف الشرايين التاجية الكبيرة. من نواح كثيرة ، هذا هو السبب في أنه بعد الاستعادة الناجحة لتجويف الأوعية التاجية الكبيرة في مرضى السكري ، تستمر العلامات السريرية لأمراض القلب التاجية أو تعود للظهور مرة أخرى بعد وقت قصير: الذبحة الصدرية ، واضطرابات ضربات القلب ، وعلامات القلب الاحتقاني بالفشل.
لسوء الحظ ، لا توجد حتى الآن طرق فعالة واحدة معترف بها بشكل عام يمكنها حل هذه المشكلة بشكل إيجابي. هذا هو السبب في أن نتائج دراسة PRESTO (الوقاية من عودة التضيق مع Tranilast ونتائجها) ، التي نُشرت في كاليفورنيا في عام 2004 ، تجذب الانتباه الشديد.
PRESTO هي أكبر دراسة عشوائية مستقبلية أجريت فيها متابعة طويلة الأمد عن كثب للمرضى الذين يخضعون لتدخل عن طريق الجلد على الأوعية التاجية. شملت الدراسة 11484 مريضا. عند تحليل تاريخ حالتهم ، وجد أن 2772 من هؤلاء المرضى يعانون من داء السكري. يشمل العلاج المحدد لمرضى السكري أدوية السلفونيل يوريا أو الميتفورمين (جلوكوفاج®) أو ثيازوليدين ديون أو حقن الأنسولين. في الوقت نفسه ، تلقى 1110 مريضًا الميتفورمين أو مزيجًا منه مع أدوية سكر الدم الأخرى ، وفي 887 مريضًا ، كان الميتفورمين وثيازوليدين ديون غائبين في علاج سكر الدم.
أظهرت المقارنة متعددة المتغيرات لنتائج إعادة تكوين الأوعية الدموية التداخلية عن طريق الجلد في المرضى الذين يتناولون مُصنِّعات الأنسولين (ميتفورمين + توليفة مع أدوية أخرى) والمرضى الذين لا يستخدمون مُصنِّعات الأنسولين وجود فروق ذات دلالة إحصائية. اتضح أن العلاج بالميتفورمين (Glucophage®) يترافق مع ظهور نادر جدًا للوفاة في مرضى السكري في أواخر فترة ما بعد إعادة تكوين الأوعية الدموية وتطور نادر بشكل ملحوظ لاحتشاء عضلة القلب في الفترة اللاحقة. ومن المثير للاهتمام ، أنه لم يكن هناك فرق كبير في إعادة التوعي المتكررة للأوعية المهتمة بين هذه المجموعات من المرضى.
تشير البيانات التي تم الحصول عليها إلى أن آلية عمل الميتفورمين في هؤلاء المرضى لا تتعلق بتأثيره على الانتشار الداخلي بعد إعادة تكوين الأوعية الدموية في الوعاء التاجي المصاب. بدلاً من ذلك ، يمكن أن يرتبط التأثير الإيجابي للميتفورمين بقدرته الفريدة تمامًا المكتشفة مؤخرًا على الحد بشكل كبير من اضطرابات الدورة الدموية على مستوى الأوعية الدموية الدقيقة ، خاصة التي تتطور أثناء إعادة ضخ الدم بعد نقص تروية الدم. بالنظر إلى أن هذه القدرة للميتفورمين (جلوكوفاج) تتجلى في وجود داء السكري وفي غيابه ، فإن الاحتمال المحتمل لاستخدامه في التدخلات التدخلية قد يكون واسعًا بشكل غير عادي.
ومع ذلك ، لكي يصبح هذا حقيقة ، بالطبع ، هناك حاجة إلى مزيد من الدراسات لتأكيد نتائج PRESTO. ولكن إذا حدث هذا ، فإن ملايين المرضى يخضعون لعملية إعادة تكوين الأوعية التاجية التداخلية ، وربما العديد من المرضى الآخرين الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الدقيقة يساهم بشكل كبير في تطور مرضهم.

ميتفورمين(إنجليزي) ميتفورمين) هو دواء خافض لسكر الدم (خافض للسكر) من فئة البيجوانيد لعلاج داء السكري من النوع 2 ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن ، وكذلك لعلاج السمنة لدى مرضى السكري من النوع 2.

الميتفورمين - مركب كيميائي

الميتفورمين ، كمادة كيميائية ، هو N ، N- ثنائي ميثيل أميد ثنائي كربوهيميد. الصيغة التجريبية للميتفورمين هي C 4 H 11 N 5. الوزن الجزيئي 129.164 جم / مول.
الميتفورمين دواء
الميتفورمين هو الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN) للدواء. وفقًا للمؤشر الدوائي ، ينتمي الميتفورمين إلى مجموعة "عوامل سكر الدم الاصطناعية وغيرها من العوامل". وفقًا لـ ATC ، يتم تضمين الميتفورمين في مجموعة "أدوية A10 لعلاج مرض السكري" وله الرمز A10BA02.

يستخدم الميتفورمين كجزء من مجموعة متنوعة من الأدوية الخافضة لسكر الدم للإعطاء عن طريق الفم. تم تعيين عدد من المجموعات أكواد ATX منفصلة:

مؤشرات لاستخدام الميتفورمين
يشار إلى الميتفورمين لمرض السكري (بما في ذلك السمنة):
  • غير المعتمد على الأنسولين (النوع 2) ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن ولا يستجيبون للعلاج بسبب التغييرات الغذائية
  • يعتمد على الأنسولين (النوع 1) ، كعامل مساعد للأنسولين ، لمنع زيادة السمنة
توصي جمعية السكري الأمريكية باستخدام الميتفورمين كعلاج أولي لمرضى السكري من النوع 2. يجب وصف الميتفورمين على الفور عندما يكون المريض مصابًا بداء السكري من النوع 2 ، إذا لم تكن هناك موانع لاستخدامه *.

* العلاج الدوائي لمرض السكري من النوع 2: ملخص معايير الجمعية الأمريكية للسكري 2017 للرعاية الطبية لمرضى السكري // Ann Intern Med. 2017 ، DOI: 10.7326 / M16-2937.

مؤشرات لاستخدام الميتفورمين في علاج السمنة
تُدرج المنظمة العالمية لأمراض الجهاز الهضمي الميتفورمين في قائمة الأدوية المستخدمة في علاج السمنة لدى المرضى الذين لا يقل مؤشر كتلة الجسم لديهم عن 27 كجم / م 2 (WGO. السمنة. توصيات عملية):
  • مرضى السمنة ومرض السكر
  • النساء المصابات بالسمنة وتكيس المبايض
  • المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة الذين يتلقون مضادات الذهان مما يؤدي إلى مقاومة الأنسولين
في الوقت نفسه ، هناك دراسات تثبت عدم فعالية استخدام الميتفورمين لعلاج السمنة لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (S. McDonagh et al ، جاما طبيب أطفال. 16 ديسمبر 2013).
ترتيب الميتفورمين والجرعة
يتم تناول الميتفورمين عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبات ، عدة مرات في اليوم. يتم اختيار الجرعة حسب مستوى الجلوكوز في الدم ومراعاة ما إذا كان المريض يتلقى الأنسولين أم لا. إذا كان المريض لا يتلقى الأنسولين ، يتم أخذ 500 ملغ من الميتفورمين 3 مرات في اليوم أو 1 غرام مرتين في اليوم كجرعة أولية لأول 3 أيام. الأيام العشرة التالية - 1 غرام من الميتفورمين 3 مرات في اليوم. علاوة على ذلك ، يتم وصف الجرعة بناءً على مستوى الجلوكوز في الدم والبول. جرعة المداومة 100-200 مجم يوميا.
الآثار الجانبية للميتفورمين
الآثار الجانبية للعلاج بالميتفورمين: طعم معدني في الفم ، فقدان الشهية ، إسهال ، غثيان ، قيء ، انتفاخ البطن ، آلام في البطن ، تناقص عند تناول الطعام ، طفح جلدي ، التهاب الجلد ، حماض لبني (نادرًا).
الميتفورمين خطير على المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات الكرياتينين
يوصى باستخدام الميتفورمين كخط علاج أول لمرضى السكري من النوع 2. ومع ذلك ، فهو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بسبب احتمالية الإصابة بالحماض اللبني. يجب استخدام الميتفورمين بحذر في علاج المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن الخفيف إلى المتوسط. الميتفورمين في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 وتركيزات الكرياتينين في الدم أعلى من 530 ميكرولتر / لتر مرتبطة بزيادة كبيرة في خطر الوفاة من أي سبب مقارنة بخطر الوفاة في المرضى الذين لا يتناولون الميتفورمين (Hung S-C ، Chang Y-K ، Liu J-S ، وآخرون. استخدام الميتفورمين والوفيات في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى المزمنة المتقدمة: دراسة جماعية وطنية ، بأثر رجعي ، قائمة على الملاحظة ، لانسيت السكري ، Endocrinol 2015 ؛ 3: 605-14).
المنشورات الطبية المهنية المتعلقة باستخدام الميتفورمين
  • Polunina T.E. علم أمراض الجهاز الهضمي في داء السكري // العلاج الدوائي الفعال. أمراض الجهاز الهضمي. 2011. رقم 5. ص 36-42.
يعاني العديد من مرضى السكري من مشاكل في وظيفة الشرج ، ولديهم إحساس دائم بالحاجة الملحة والحاجة المستمرة لزيارة المرحاض. غالبًا ما يكون استخدام الميتفورمين هو سبب تكرار التبرز. لذلك ، من أجل فهم أسباب الأعراض (الإسهال ، سلس البراز ، البراز المتكرر) ، من المهم أن تعرف من المريض بالضبط الأعراض التي لوحظت قبل بدء تناول الميتفورمين (

الميتفورمين هو أحد الأدوية الرئيسية في علاج مرض السكري من النوع 2.

مرجع التاريخ

الميتفورمين ينتمي إلى مركبات البايجوانيدات. قبل الميتفورمين ، تم اختراع عقاقير أخرى من هذه المجموعة ، ولكن في الدراسات تبين أنها غير آمنة وسرعان ما تم إيقافها. في عام 1957 ، تم تصنيع الميتفورمين ، وفي الستينيات من القرن الماضي ، بدأ استخدامه بنشاط لعلاج مرض السكري من النوع 2.

في دراسة UKPDS الشهيرة والمهمة جدًا (دراسة المملكة المتحدة لمرض السكري - دراسة عشوائية متعددة المراكز محتملة لمرض السكري) ، والتي أجريت في المملكة المتحدة من 1977 إلى 1997 وشملت أكثر من 11 ألف مشارك ، وسلامة استخدامها و تأثير إيجابي على نظام القلب والأوعية الدموية ، أي تقليل مخاطر احتشاء عضلة القلب.

على مدار 50 عامًا ، تم إجراء عدد كبير من الدراسات (أكثر من 5 آلاف) ، والتي درست التأثيرات المختلفة للميتفورمين ، فضلاً عن سلامة عملها. في الآونة الأخيرة ، تمت دراسة تأثيره على الحد من خطر الإصابة بالسرطان لدى مرضى السكري من النوع 2 بنشاط.

كيف يعمل الميتفورمين؟

  • يقلل من امتصاص الجلوكوز في الأمعاء
  • يقلل من تكوين الجلوكوز في الكبد. يحتوي الكبد على مخزون من الجلوكوز على شكل مادة خاصة ، الجليكوجين. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يتكون الجلوكوز من البروتينات والدهون ، وهذا هو السبب في أنه يمكنك في الصباح ملاحظة ارتفاع نسبة السكر في الدم على مقياس الجلوكوز عما كان عليه قبل وقت النوم.
  • يحسن حساسية الأنسولين: تصبح الخلايا أكثر نشاطًا وتصبح أكثر إدراكًا للأنسولين - سواء كانت خاصة بها أو يتم حقنها من الخارج. هذا يعني أن الميتفورمين يقلل من مقاومة الأنسولين (مقاومة عمل الأنسولين) ، والتي تكمن وراء مرض السكري من النوع 2.
  • لا يؤثر على إنتاج الأنسولين ، وبالتالي لا يمكن أن يتسبب في انخفاض مستويات الجلوكوز عن المعدل الطبيعي (نقص السكر في الدم)
  • لا يؤثر أو يساهم في إنقاص الوزن

من الذي يوصف ميتفورمين؟

  • جميع مرضى السكري من النوع 2 في حالة عدم وجود موانع
  • الأشخاص المصابون بمقدمات السكري
  • النساء المصابات بمتلازمة تكيس المبايض (متلازمة تكيس المبايض)

متى يجب عدم استخدام الميتفورمين؟

  • مع انخفاض واضح في وظائف الكلى. يحدد الطبيب كيفية عمل الكلى من خلال مستوى الكرياتينين في الدم ومؤشر خاص - معدل الترشيح الكبيبي.
  • في حالة الإصابة بأمراض القلب الشديدة ، قصور القلب الشديد ، بما في ذلك في المرة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب ، وكذلك بعد السكتة الدماغية
  • فقر الدم (انخفاض الهيموجلوبين)
  • إذا كنت تعاني من مرض تنفسي أدى إلى فشل تنفسي
  • مع تطور الحماض الكيتوني
  • لِعلاج قصور الكبد الحاد
  • أثناء الحمل
  • إذا كان هناك تعصب فردي (على سبيل المثال ، آثار جانبية شديدة)

استشر طبيبك حول جميع موانع الاستعمال ، لا تقم بإلغاء الميتفورمين بنفسك! على سبيل المثال ، إذا كنت قد أصبت باحتشاء عضلة القلب منذ بضع سنوات والآن لا توجد علامات لفشل القلب ، أو إذا كنت مصابًا بالربو القصبي ، ولكنه يستجيب جيدًا للعلاج ، فهذا لا يعني أنك بحاجة إلى التوقف عن هذا الدواء.

ماذا يمكن أن تكون الآثار الجانبية؟

  • والأكثر شيوعًا هو الغثيان ، وعدم الراحة ، وألم البطن ، وكثرة التبرز ، والانتفاخ
  • الطفح الجلدي
  • التراكم المفرط لحمض اللاكتيك - الحماض اللبني (ممكن عند تناول الميتفورمين إذا كانت هناك موانع)

كيف تأخذ الميتفورمين؟

  • من المعتقد أن تناول الدواء مع الطعام يقلل من مخاطر الآثار الجانبية.
  • يتم تناول الميتفورمين من 1 إلى 3 مرات في اليوم
  • هناك شكل خاص من الدواء ذو ​​تأثير طويل (طويل الأمد) ، وفي هذه الحالة تكون البادئة "long" موجودة في الاسم. يتم أخذ هذا النوع من الميتفورمين مرة واحدة لكل ضربة
  • الحد الأقصى للجرعة اليومية للأقراص التقليدية هو 3000 مجم ، والميتفورمين طويل المفعول - 2000 مجم. لذلك لا تخف إذا وصف لك الطبيب ثلاثة أقراص ضخمة سعة كل منها 1000 مجم. لكن لا يجب أن تأخذ المزيد!
  • يمكن إنتاج الميتفورمين في شكل تركيبات جاهزة ، أي يمكن وضع مادتين في قرص واحد في وقت واحد - الميتفورمين وبعض الأدوية الأخرى. من الضروري تناول هذه الأقراص وفقًا للتعليمات.
  • يمكن تناول الميتفورمين مع أقراص أخرى ما لم يُطلب منك تحديدًا استخدامها.