Le mode d'emploi du médicament Eufillin fait référence à des bronchodilatateurs aux propriétés antispasmodiques et vasodilatatrices. Les comprimés à 150 mg, les injections dans des ampoules pour injection en solution par voie intraveineuse et intramusculaire sont prescrits pour exciter les centres vasomoteurs et respiratoires, afin d'améliorer la circulation sanguine. Les revues de patients et les recommandations des médecins rapportent que ce médicament aide dans le traitement de l'état de mal asthmatique et de l'obstruction bronchique.

Forme et composition de la version

Les pharmacies reçoivent :

1. Solution pour injection intramusculaire 240 mg/ml (injections en ampoules pour injection).
2. Solution pour administration intraveineuse 24 mg / ml (injections en ampoules, en compte-gouttes).
3. Comprimés 150 mg.

Un comprimé contient 150 mg de la substance active - l'aminophylline, ainsi que du stéarate de calcium et de la fécule de pomme de terre.

La composition de la solution injectable contient de l'aminophylline à une concentration de 24 mg/ml. L'eau d / i est utilisée comme composant auxiliaire.

Qu'est-ce qui aide Eufillin (comprimés et injections)?

Indications d'utilisation du médicament en comprimés:

• la bronchite chronique obstructive (COB);
• asthme bronchique (BA);
• "cœur pulmonaire" chronique ;
• syndrome de Pickwick (apnée paroxystique du sommeil) ;
• emphysème.

Eufillin est le médicament de choix pour le BA de l'effort physique, dans d'autres formes de la maladie, il est utilisé en association avec d'autres médicaments.

Les injections en ampoules sont prescrites dans les cas où le patient est diagnostiqué avec:

• migraine;
• insuffisance ventriculaire gauche, accompagnée d'une respiration périodique de type Cheyne-Stokes et d'un bronchospasme (en association avec d'autres médicaments);
• syndrome broncho-obstructif avec bronchite, asthme, asthme cardiaque (principalement pour le soulagement des crises) ou emphysème ;
• hypertension dans la circulation pulmonaire;
• insuffisance cérébrovasculaire du cerveau (la solution est utilisée en association avec d'autres médicaments pour réduire la pression intracrânienne).

Mode d'emploi

Comprimés Eufillin

Pris par voie orale, les adultes doivent se voir prescrire 150 mg par dose 1 à 3 fois par jour après les repas. Les enfants à l'intérieur doivent être prescrits à raison de 7 à 10 mg / kg par jour en 4 doses fractionnées. La durée du traitement est de plusieurs jours à plusieurs mois, en fonction de l'évolution de la maladie et de la tolérabilité du médicament.

Les doses les plus élevées d'Eufillin pour les adultes à l'intérieur: unique - 0,5 g, quotidienne - 1,5 g.

Doses plus élevées pour les enfants à l'intérieur: unique - 7 mg / kg, quotidiennement - 15 mg / kg.

Injection

Un schéma thérapeutique individuel, qui, en fonction des indications, de l'âge, de la situation clinique. La solution est administrée par voie intraveineuse, intramusculaire, au moyen d'un compte-gouttes.

effet pharmacologique

Eufillin détend les muscles lisses des bronches et élimine les spasmes, exerçant ainsi un effet dilatant sur eux. De plus, il améliore le fonctionnement des cils de l'épithélium des voies respiratoires, améliore la contraction de nombreux muscles, notamment intercostaux et diaphragmatiques.

Le médicament est capable de stimuler le centre respiratoire situé dans le bulbe rachidien et d'améliorer la ventilation pulmonaire, aidant à saturer le sang en oxygène et à réduire la quantité de dioxyde de carbone qu'il contient. Le mécanisme d'action d'Eufillin sur le corps humain est l'inhibition de l'une des enzymes - la phosphodiestérase.

Cela permet de réduire l'entrée des ions calcium dans les cellules, qui sont responsables de la contraction musculaire, pour détendre les muscles des bronches. En outre, le médicament réduit le tonus des vaisseaux sanguins, principalement des vaisseaux situés dans la peau, les reins et le cerveau. Cela aide à détendre les parois veineuses de la circulation pulmonaire, en réduisant la pression dans celle-ci.

L'utilisation d'Eufillin permet d'améliorer l'apport sanguin aux reins, ce qui entraîne une augmentation de la quantité d'urine et une accélération de son excrétion. En outre, le médicament améliore les propriétés rhéologiques du sang, ralentissant l'agrégation plaquettaire, ce qui rend les globules rouges plus résistants aux dommages. La prise du médicament peut entraîner un effet tocolytique sur l'utérus et augmenter l'acidité du suc gastrique.

Contre-indications

L'utilisation d'Eufillin conformément aux instructions est contre-indiquée:

• hyperthyroïdie;
• avec adénome de la prostate;
• ulcère peptique;
• diarrhée
• dans la période aiguë de l'infarctus du myocarde;
• tachycardie paroxystique;
• avec son intolérance;
• à l'effondrement ;
• épilepsie;
• troubles du foie et des reins;
• extrasystole.

Effets secondaires

Effets négatifs de l'utilisation des comprimés Eufillin :

• hématurie, albuminurie;
• troubles du sommeil, anxiété, étourdissements, convulsions, tremblements ;
• hypoglycémie (rare);
• arythmies cardiaques, palpitations.

Dans le contexte de la thérapie par injection sont possibles:

• maux de tête, anxiété, étourdissements, agitation, irritabilité, tremblements, insomnie ;
• démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, fièvre;
• tachypnée, douleurs thoraciques, hypoglycémie, albuminurie, augmentation de la diurèse, hématurie, augmentation de la transpiration, sensation de chaleur au visage ;
• arythmies, tachycardie (y compris chez le fœtus si la femme a pris le médicament au 3e trimestre de la grossesse), palpitations, cardialgie, baisse de la tension artérielle, angine de poitrine instable ;
• nausées, diarrhée, brûlures d'estomac, gastralgie, vomissements, exacerbation des symptômes de l'ulcère peptique, RGO, en cas d'utilisation prolongée - perte d'appétit.

Les effets secondaires sont dose-dépendants, c'est-à-dire que pour les arrêter, il suffit souvent de réduire la dose du médicament.

Les réactions locales à l'introduction de la solution se manifestent par une hyperémie cutanée, des douleurs et la formation d'un joint au site d'injection.

Enfants, pendant la grossesse et l'allaitement

Eufillin est capable de traverser le placenta et dans le lait maternel, son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est donc limitée. Dans l'enfance Le médicament est contre-indiqué chez les enfants (jusqu'à 3 ans, pour les formes orales prolongées - jusqu'à 12 ans). Ne pas utiliser par voie rectale chez les enfants.

instructions spéciales

Faites preuve de prudence lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant le traitement.

interaction médicamenteuse

L'instruction fait état d'une augmentation des effets secondaires des glucocorticoïdes, des minéralocorticoïdes et des adrénostimulants lors de la prise de ce médicament. En outre, le médicament n'est pas utilisé simultanément avec d'autres dérivés de la xanthine.

Les analogues d'Eufillin

Selon la structure, les analogues sont déterminés:

1. Eufillin-Darnitsa.
2. Aminophylline.
3. Aminophylline-Eskom.

Les analogues ont un effet similaire :

1. Théotard.
2. Néo-Théophédrine.
3. Théobiolong.
4. Diprofilline.
5. Théobromine.
6. Neoteopek A.
7. Théophylline.
8. Téofédrine-N.

Conditions et prix des vacances

Le prix moyen d'Eufillin (comprimés 150 mg n ° 30) à Moscou est de 12 à 17 roubles. Libéré sur ordonnance.

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 20 °C. Garder loin des enfants. Durée de conservation - 5 ans.

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Produit sous forme de solution, « Eufillin » est un bronchodilatateur efficace. L'outil est assez bon marché, il aide bien avec diverses maladies, mais il peut provoquer des effets secondaires, il doit donc être utilisé avec précaution. Le médicament inhibe l'activité des récepteurs puriques, réduit la capacité de contraction des fibres musculaires lisses. "Eufillin" est utilisé conformément au programme développé par le médecin et uniquement selon les directives d'un spécialiste. Considérez les principales caractéristiques de ce médicament et les règles d'utilisation.

Informations techniques

La solution de "Euphyllin" est rendue transparente. Le liquide est incolore ou peut avoir une très légère coloration. Aucun élément solide n'est autorisé, il ne doit pas y avoir de sédiments ou de flocons. Le fabricant indique dans la documentation jointe la nécessité de vendre "Euphyllin" uniquement si le patient dispose d'une ordonnance officielle délivrée par un médecin, confirmée par des scellés. "Eufillin" est présenté à la vente dans des boîtes en carton, qui contiennent une douzaine d'ampoules de 10 ml. Et dans chacune de ces ampoules, en plus des ingrédients auxiliaires, il y a 25 mg de substance active.

Selon les instructions accompagnant l'ampoule, "Eufillin" est produit à l'aide d'aminophylline. C'est ce composé qui est la substance principale qui garantit un effet bronchodilatateur. En tant que composé auxiliaire, de l'eau spécialement préparée et purifiée est incluse. Le niveau de son traitement est suffisamment profond pour pouvoir injecter ce liquide dans le corps sans crainte. "Eufillin" appartient à la catégorie des médicaments qui inhibent la phosphodiestérase. Ceci est un bronchodilatateur.

Pharmacologie

L'instruction d'accompagnement emballée dans des ampoules "Eufillin" nous permet de parler de l'appartenance du médicament à la catégorie PDE. Le principal agent actif est le sel d'éthylènediamine théophyllionique. Une telle molécule chimique se dissout rapidement et est efficacement absorbée lorsqu'elle pénètre dans les tissus organiques. Le composé actif contribue à l'expansion de la lumière bronchique. On suppose que cet effet est dû au fait que la substance active détend les fibres musculaires lisses du système respiratoire, corrigeant ainsi l'activité des vaisseaux sanguins du système pulmonaire et des muscles du système respiratoire. Les scientifiques qui ont mené l'étude de l'aminophylline pensent que cet effet est associé à une inhibition sélective de l'activité d'un certain nombre de PDE. En conséquence, la concentration intracellulaire d'AMP cyclique augmente.

Destiné à la perfusion intraveineuse, "Eufillin", comme indiqué dans la documentation officielle d'accompagnement du fabricant, contient un ingrédient qui peut affecter le corps en raison des troisième et quatrième types d'isoenzymes, qui deviennent moins actifs. Les effets secondaires potentiels provoqués par le médicament sont associés aux mêmes processus et caractéristiques. Par exemple, on note que la théophylline peut provoquer une diminution de la pression, l'apparition d'un réflexe nauséeux. L'ingrédient actif du médicament inhibe les récepteurs puriques. Les scientifiques pensent que ce fait est l'un des aspects de l'effet complexe sur le système bronchique.

Les nuances de l'efficacité

Destiné à une administration intraveineuse, "Eufillin" vous permet de stabiliser l'activité du système respiratoire, nivelant ainsi la réactivité excessive, le cas échéant, associée à l'inhalation d'allergènes. L'effet du médicament est observé à un stade tardif de la réponse du corps à la pénétration du stimulus. Pour le moment, il n'est pas possible de préciser en détail quel mécanisme assure l'efficacité du médicament. Les scientifiques ont découvert qu'il est associé à l'inhibition de la PDE, et non à l'inhibition de l'activité de l'adénosine. Certains tests et études ont montré que sous l'influence de l'aminophylline, la teneur en T-suppresseurs dans le système circulatoire périphérique augmente. Dans le même temps, ces structures cellulaires deviennent plus actives.

Dans les instructions d'accompagnement destinées aux injections "Eufillin", le fabricant indique le fait d'une augmentation sous l'influence du composant actif de la clairance mucociliaire. Dans le même temps, le médicament provoque des contractions diaphragmatiques et stabilise la fonctionnalité du système musculaire du système respiratoire, les côtes. La substance active le centre respiratoire et le rend plus réceptif au dioxyde de carbone. Il a été établi que le médicament est capable d'améliorer la qualité de la ventilation au niveau des alvéoles. En conséquence, la gravité de chaque nouvel épisode d'apnée diminue et la fréquence de tels événements diminue. Sous l'influence du médicament, la fonction respiratoire se stabilise, le sang est plus efficacement rempli de molécules d'oxygène, la concentration de dioxyde de carbone va baisser. "Eufillin" aide à activer la ventilation pulmonaire avec un manque de potassium dans le corps.

Effet multiforme

Les instructions d'utilisation accompagnant Eufillin pour injections précisent la présence d'un effet stimulant sur la fonction cardiaque du médicament. La force des contractions de l'organe augmente, la fréquence cardiaque augmente, le flux sanguin coronaire se stabilise. Sous l'influence du médicament, le myocarde consomme plus activement les molécules d'oxygène. Dans le même temps, le tonus des parois vasculaires diminue et l'effet est principalement observé dans les reins, la peau et le cerveau. Un effet veinodilatateur périphérique a été noté. "Eufillin" aide à réduire la résistance vasculaire pulmonaire, active le flux sanguin rénal. L'ingrédient principal a un effet diurétique modéré. Le flux de bile à l'extérieur du foie sous l'influence de la théophylline devient un peu plus large.

Le médicament est capable de stabiliser les structures cellulaires membranaires des éléments du mât - le fabricant l'indique dans les instructions d'utilisation de "Euphyllin" intramusculaire. En ampoules, un médicament est produit pour une administration par injection afin de ralentir la libération de médiateurs allergiques. Inhibe l'agrégation plaquettaire, facteur d'activation plaquettaire. La résistance des érythrocytes aux déformations augmente, les caractéristiques rhéologiques du sang s'améliorent. "Eufillin" aide à réduire la capacité du sang à former des caillots sanguins, stabilise le flux de liquide au niveau des plus petits vaisseaux. L'effet tocolytique a été révélé. "Eufillin" entraîne une augmentation du niveau d'acidité des jus sécrétés dans l'estomac. Si vous utilisez le médicament à une dose trop élevée, un effet épileptogène est possible.

Cinétique

Le fabricant décrit les réactions survenant dans le corps après l'utilisation du médicament par voie intramusculaire dans les instructions d'utilisation de "Euphyllin". Les ampoules doivent être remplies avec un tel document. Il clarifie le fait que l'aminophylline, entrant dans le corps humain, entre rapidement dans des processus de transformation si le niveau d'acidité est moyen, inhérent au corps humain. Au cours de l'interaction, la théophylline est libérée. Des qualités bronchodilatatrices peuvent être observées lorsque la concentration de ce composé dans le système circulatoire atteint 10-20 μg/ml. Si le contenu dépasse 20 unités, le médicament affecte de manière toxique, peut être considéré comme une toxine. Le centre responsable de la respiration est excité lorsque le contenu de l'ingrédient actif dans le système circulatoire est de 5 à 10 unités.

Dans l'ampoule qui l'accompagne, le mode d'emploi "Euphyllin" spécifie la capacité de la théophylline à établir des liens solides avec les protéines de lactosérum. En moyenne, environ 40 % de la dose reçue entre dans de telles réactions. En présence de toute pathologie, ainsi que dans la petite enfance, l'indicateur de liaison est observé plus bas. Chez les adultes, la liaison aux protéines peut atteindre 60%, tandis que chez les nourrissons - pas plus de 36%. Si une cirrhose hépatique est détectée, en moyenne environ 36 % de la théophylline est liée aux protéines plasmatiques. Le composé actif est capable de pénétrer la barrière placentaire. La concentration plasmatique inhérente au fœtus est légèrement supérieure à celle observée dans le corps de la mère. La théophylline se trouve dans le lait sécrété par les glandes mammaires féminines.

Pharmacocinétique : examen continu

Le fabricant dans le mode d'emploi délivré aux ampoules "Euphyllin" précise: la théophylline est traitée par les cellules hépatiques. Le processus se déroule avec l'implication des isoenzymes du cytochrome. Le plus important est le CYP1A2. La transformation s'accompagne de la génération de triméthylxanthine et d'un certain nombre d'acides. Tous les produits de réaction sont éliminés par les urines. Dans la forme originale, pas plus d'un dixième de la dose prise est excrété par le corps d'un patient adulte. Chez les nourrissons, un pourcentage impressionnant est éliminé sous forme de caféine, car les systèmes internes responsables de son traitement ne sont pas encore formés. Dans sa forme originale, environ la moitié de la dose utilisée est éliminée de l'organisme.

La demi-vie chez les asthmatiques non fumeurs est estimée à 6-12 heures, s'il n'y a pas de processus pathologiques prononcés dans d'autres organes. Chez les fumeurs, la période est réduite à 4-5 heures, chez les enfants, le paramètre est estimé entre une et cinq heures, et chez les nourrissons et les naissances prématurées, il varie entre 10 et 45 heures. La demi-vie devient plus longue chez les personnes âgées, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque. La durée peut augmenter dans le contexte des maladies hépatiques. La clairance diminue avec l'insuffisance hépatique et l'œdème pulmonaire, la MPOC. Sa diminution peut être provoquée par une dépendance chronique à l'alcool et une insuffisance cardiaque. L'éthylènediamine ne corrige pas les paramètres cinétiques de la théophylline.

Les indications d'utilisation de "Euphyllin" sont l'état de mal asthmatique et l'apnée, y compris chez les nourrissons. Vous pouvez utiliser le remède s'il y a des problèmes de circulation sanguine dans le cerveau, caractérisés par un type de flux ischémique. Le médicament est utilisé comme élément d'un traitement complexe. Il peut être administré aux personnes souffrant d'insuffisance ventriculaire gauche accompagnée de spasmes bronchiques et de troubles respiratoires comme décrit par Cheyne-Stokes. Il est recommandé d'administrer le médicament par voie intraveineuse dans le contexte d'un syndrome œdémateux causé par un mauvais fonctionnement des reins, en combinaison avec d'autres médicaments. En cas d'insuffisance cardiaque, vous pouvez utiliser "Eufillin" à la fois dans le type aigu et dans le cas du chronique - mais strictement en association avec d'autres médicaments.

Le format d'application optimal, la fréquence d'utilisation et les doses quotidiennes uniques sont choisis par le médecin traitant. Non seulement les indications d'utilisation jouent un rôle, mais aussi l'âge du patient, la variante d'administration. Le programme de traitement dépend si le patient fume, ainsi que l'état clinique du patient dans son ensemble.

Dans l'ampoule d'accompagnement "Euphyllin", les instructions d'utilisation indiquent la nécessité d'administrer le médicament dans le tissu musculaire. Le médicament doit être injecté aussi profondément que possible. La zone recommandée est le muscle fessier, carré supérieur droit. Pour une injection, pas plus d'un millilitre de solution ne doit être administré. L'utilisation injectable jusqu'à trois fois par jour est autorisée. La durée du cours ne peut excéder deux semaines. Dans le plasma, la concentration de théophylline doit être inférieure à 20 μg/ml.

Avec l'injection intramusculaire, une seule dose maximale pour un adulte est de 0,5 g.Plus d'un gramme et demi ne doit pas être reçu par jour. Pour un mineur, jusqu'à 7 mg/kg peuvent être administrés à la fois. Pour une journée, le volume maximal est de 15 mg/kg.

Les instructions d'utilisation proposées pour les ampoules "Euphyllin" indiquent que, dans certains cas, une correction individuelle du programme de traitement est nécessaire. En particulier, cela est possible avec une insuffisance cardiaque, des troubles hépatiques. En règle générale, les dosages sont ajustés si le patient est chroniquement dépendant de l'alcool. Dans la vieillesse, des doses réduites doivent être utilisées, pas plus de 0,3 g par procédure. En fonction des produits à base de nicotine, la posologie est augmentée, car la théophylline est plus rapidement absorbée par l'organisme. Pour une procédure, vous pouvez entrer jusqu'à 0,7 g de médicament.

Effets indésirables

La possibilité d'une telle est indiquée par les instructions accompagnant les comprimés et les ampoules de "Euphyllin". Les injections de ce médicament sont plus susceptibles de provoquer des effets secondaires si le médicament est administré inutilement rapidement. En même temps le coeur fait mal chez certains, la pression diminue. Ceci est également possible chez le fœtus si le médicament est utilisé par une femme enceinte. Sous l'influence de la drogue, la tête peut faire mal et avoir des vertiges, certaines personnes ont des troubles du sommeil, de l'anxiété apparaît. Peut vomir et vomir, il existe un risque de brûlures d'estomac et d'ulcères, de troubles des selles. Chez certains, la teneur en albumine, le sang, augmente dans l'urine. Il existe une possibilité d'allergie, se manifestant sous la forme d'éruptions cutanées, un état fébrile.

Parfois, le médicament s'accompagne d'hypoglycémie. Décrivant les caractéristiques de l'introduction par voie intramusculaire, intraveineuse, les instructions d'utilisation de "Eufillin" avertissent de la possibilité d'une réaction locale. Dans le domaine de l'administration du médicament, un rougissement de la peau et une augmentation de sa densité, une sensation de douleur sont possibles. La tachypnée est rarement notée. Certains se sont plaints de bouffées de chaleur, de douleurs dans la poitrine, d'une diurèse accrue, d'une activité excessive des glandes sudoripares.

Quand le médicament ne doit pas être pris

Les injections d'Eufillin sont interdites si une personne a augmenté ou diminué la pression dans les artères, la condition est évaluée comme grave. N'utilisez pas le remède contre la tachyarythmie. Les contre-indications sont les ulcères peptiques de l'estomac, du tractus intestinal, qui se sont aggravés pour le moment, ainsi que de graves dysfonctionnements du foie et des reins.

"Eufillin" ne peut pas être prescrit aux épileptiques et dans le contexte d'une gastrite, dans laquelle une quantité excessive d'acides est générée dans le tractus gastro-intestinal. Les accidents vasculaires cérébraux hémorragiques et les hémorragies affectant le système ophtalmique, en particulier la rétine, sont considérés comme des restrictions au rendez-vous. Les enfants "Eufillin" ne doivent pas être prescrits s'il est nécessaire d'utiliser de l'éphédrine. Il n'est pas recommandé d'utiliser le produit sous l'âge de trois ans en principe. Ne pas administrer le médicament si le corps du patient est trop sensible à la théophylline, à l'aminophylline.

Période de grossesse et d'allaitement

La documentation accompagnant l'ampoule Euphyllin précise la capacité du principe actif à pénétrer la barrière placentaire. L'utilisation d'aminophylline par les femmes enceintes s'accompagne d'un risque d'augmentation de la caféine, théophylline dans le sérum sanguin de l'enfant. De tels indicateurs peuvent devenir dangereux pour la santé et la vie de l'enfant. Si une femme a été forcée de recevoir des injections d'Eufillin pendant la gestation, en particulier si cela accompagnait le troisième trimestre de la gestation, le bébé doit être examiné immédiatement après la naissance. Il est recommandé d'observer l'enfant afin d'établir à temps un empoisonnement à la théophylline.

Si une femme nourrit un enfant naturellement, pendant cette période elle reçoit des injections d'Eufillin, le risque d'irritation du bébé augmente. Cela est dû au fait qu'il était La capacité de la théophylline à pénétrer dans la substance sécrétée par les glandes mammaires a été révélée.

Dans les instructions d'utilisation accompagnant la solution Euphyllin, le fabricant examine en détail les caractéristiques de l'utilisation du médicament par les femmes enceintes et allaitantes. Le fabricant conseille de ne prescrire ce remède que lorsque les avantages évidents du cours thérapeutique l'emportent largement sur les dangers possibles pour l'enfant. Une femme doit être consciente de tous les risques qui accompagnent le programme de traitement.

Fonctionnalités des applications

Comme on peut le déduire des instructions d'utilisation de "Euphyllin", la posologie du médicament doit dans certains cas être ajustée sur une base individuelle. Ceci est requis par l'âge avancé et des maladies spécifiques, y compris celles affectant l'activité cardiaque. Si le patient s'est d'abord vu prescrire de l'aminophylline sous une forme, puis qu'il a été décidé de passer à une autre, les médecins doivent vérifier le sérum sanguin pour tenir compte de la concentration du composant actif. Une observation clinique détaillée est recommandée.

Il est interdit de prescrire simultanément au patient "Eufillin" et des dérivés de xanthine. Si un cours du médicament décrit est prescrit, les produits contenant des composés de xanthine - thé, café à haute résistance doivent être exclus du régime alimentaire. Si vous devez prendre des anticoagulants, vous devez être particulièrement prudent. La prudence impose une association avec des purines, dérivés de la théophylline. Vous ne devez pas utiliser "Eufillin" si le patient a besoin de bêta-bloquants. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'aminophylline en association avec une solution de glucose.

Catad_pgroup Médicaments anti-asthmatiques

Solution Eufillin - mode d'emploi

INSTRUCTIONS pour l'usage médical du médicament

Numéro d'enregistrement :

Nom commercial :

Eufillin

AUBERGE:

Aminophylline

Forme posologique :

solution pour administration intraveineuse

Composé:

1ml contient :

Substance active:
eufillin pour injection (aminophylline) - 24,0 mg;

Substance auxiliaire :
eau pour injection - jusqu'à 1 ml

Description:

liquide clair incolore ou légèrement coloré

Groupe pharmacothérapeutique :

bronchodilatateur

Code ATC :

R03DA05

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie
Le médicament inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique dans les tissus, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine), réduit le flux d'ions calcium à travers les canaux des membranes cellulaires et réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Il détend les muscles des bronches, stimule le centre respiratoire et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit in fine à une diminution de la sévérité et de la fréquence des épisodes d'apnée.

Il a un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence des contractions cardiaques, augmente le débit sanguin coronaire et la demande en oxygène du myocarde. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). Il a un effet veinodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le flux sanguin rénal, améliore la libération d'adrénaline par les glandes surrénales. Il a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extrahépatiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et la prostaglandine E2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la thrombose et normalise la microcirculation.

Il a un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, il a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique
La biodisponibilité du médicament est de 90 à 100%.

La concentration maximale (7 μg / ml) avec une administration intraveineuse de 300 mg est atteinte après 15 minutes.

Le volume de distribution est compris entre 300 et 700 ml/kg (30 à 70 % du poids corporel « idéal »), avec une moyenne de 450 ml/kg.

Communication avec les protéines plasmatiques chez les adultes - 60%, chez les nouveau-nés - 36%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose acceptée), à ​​travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum sanguin du fœtus est légèrement supérieure à celle du sérum sanguin de la mère).

L'aminophylline présente des propriétés bronchodilatatrices à des concentrations de 10-20 μg/ml. Une concentration supérieure à 20 mg/ml est toxique. L'effet excitateur sur le centre respiratoire est réalisé à une teneur inférieure du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml.

Il est métabolisé à des valeurs de pH physiologiques avec la libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. En conséquence, l'acide 1,3-diméthylurique (45-55%) est formé, qui a une activité pharmacologique, mais est 1 à 5 fois inférieur à la théophylline. La caféine est un métabolite actif et se forme en petites quantités, à l'exception des nourrissons prématurés et des enfants de moins de 6 mois, chez qui, en raison de la demi-vie extrêmement longue de la caféine, il y a une accumulation importante dans l'organisme (jusqu'à à 30 % de celle de l'aminophylline).

Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes, le phénomène d'accumulation de caféine est absent.

La demi-vie chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 6 mois est supérieure à 24 heures ; chez les enfants de plus de 6 mois - 3,7 heures; chez les adultes - 8,7 heures; chez les fumeurs (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, la normalisation de la pharmacocinétique se produit pendant 3-4 mois); chez les adultes atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), insuffisance cardiaque pulmonaire - plus de 24 heures.

Excrété par les reins. Chez le nouveau-né, environ 50 % de la théophylline est excrétée sous forme inchangée dans les urines contre 10 % chez l'adulte, ce qui est associé à une activité insuffisante des enzymes hépatiques.

Indications pour l'utilisation:

Syndrome broncho-obstructif de toute genèse : asthme bronchique (médicament de choix chez les patients souffrant d'asthme bronchique d'effort physique et comme remède complémentaire pour d'autres formes), bronchopneumopathie chronique obstructive, emphysème, bronchite chronique obstructive, hypertension chez les "petits" cercle de circulation sanguine, apnée du sommeil. Violation de la circulation cérébrale par type ischémique (dans le cadre d'une thérapie combinée pour réduire la pression intracrânienne).

Insuffisance cardiaque ventriculaire gauche (dans le cadre d'une thérapie complexe).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, ainsi qu'aux dérivés de la xanthine : caféine, pentoxifylline, théobromine. Hypotension ou hypertension artérielle sévère, tachycardie paroxystique, extrasystole, infarctus du myocarde avec arythmies cardiaques, épilepsie, augmentation de la préparation convulsive, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, thyrotoxicose, œdème pulmonaire, insuffisance coronarienne sévère, insuffisance hépatique et/ou rénale, accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie rétinienne des yeux, saignement dans une anamnèse récente.

Soigneusement

Septicémie, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (antécédents), âge avancé (plus de 55 ans), hypothyroïdie non contrôlée (possibilité de cumul), athérosclérose vasculaire généralisée, hyperplasie prostatique, enfants de moins de 14 ans (en raison d'effets secondaires possibles).

Grossesse et allaitement

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la grossesse, le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus doivent être comparés.

Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration

Voie d'administration : intraveineuse.

Les adultes reçoivent lentement (en 4 à 6 minutes) 5 à 10 ml du médicament (0,12 à 0,24 g), préalablement dilué dans 10 à 20 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%.

En cas de sensation de palpitations, de vertiges, de nausées, le débit d'administration est ralenti ou commuté sur l'administration goutte à goutte, pour laquelle 10-20 ml de médicament (0,24-0,48 g) sont dilués dans 100-150 ml de 0,9% solution de chlorure de sodium; administré à raison de 30 à 50 gouttes par minute.

Avant l'administration parentérale, la solution doit être réchauffée à la température corporelle. L'aminophylline est administrée par voie parentérale jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours. Les doses les plus élevées d'aminophylline pour les adultes avec administration intraveineuse: unique - 0,25 g, quotidienne -0,5 g.

Si nécessaire, les enfants reçoivent de l'aminophylline par voie intraveineuse au goutte-à-goutte à raison d'une dose unique de 2 à 3 mg/kg. Les doses les plus élevées pour les enfants administrés par voie intraveineuse: unique - 3 mg / kg, par jour - de moins de 3 mois - 0,03-0,06 g, de 4 à 12 mois - 0,06-0,09 g, de 2 à 3 ans - 0,09-0,12 g, de 4 à 7 ans - 0,12-0,24 g, de 8 à 18 ans - 0,25-0,5 g.

Effet secondaire

Du système nerveux :étourdissements, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du côté du système cardiovasculaire : palpitations, tachycardie (y compris chez le fœtus lorsqu'il est pris par une femme enceinte au troisième trimestre), arythmies, baisse de la pression artérielle, cardialgie, augmentation de la fréquence des crises d'angine de poitrine.

Du système digestif : gastralgie, nausées, vomissements, reflux gastro-oesophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique, diarrhée, en cas d'utilisation prolongée, diminution de l'appétit.

Réactions allergiques :éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dermatite exfoliative, fièvre.

Autres: douleur thoracique, tachypnée, sensation de "marées" au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament, lorsque le mode d'administration est modifié (du jet au goutte à goutte).

Réactions locales: compaction, hyperémie, douleur au point d'injection.

Surdosage

Symptômes: perte d'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris avec du sang). saignements gastro-intestinaux, tachypnée, bouffées vasomotrices de la peau du visage, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie. tremblements, convulsions. En cas d'intoxication grave, des convulsions épileptoïdes peuvent se développer (en particulier chez les enfants sans précurseurs), une hypoxie, une acidose métabolique, une hyperglycémie, une hypokaliémie, une baisse de la pression artérielle, une nécrose des muscles squelettiques, une confusion, une insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: sevrage médicamenteux, diurèse forcée, hémosorption, plasmasorption, hémodialyse (l'efficacité est faible, la dialyse péritonéale est inefficace), traitement symptomatique (y compris métoclopramide intraveineux - avec vomissements). En cas de convulsions, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et fournir une oxygénothérapie. Pour arrêter les crises, injectez par voie intraveineuse du diazépam 0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg).

Interaction avec d'autres médicaments

Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions acides.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), de l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des agents qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité).

Les médicaments antidiarrhéiques et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes affaiblissent l'effet de l'aminophylline (ils se lient au système enzymatique du cytochrome P450 et modifient le métabolisme de l'aminophylline).

La rifampicine, le phénobarbital, la phénytoïne, l'isoniazide, la carbamazépine et la moracizine, étant des inducteurs d'oxydation microsomale, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.

En cas d'utilisation simultanée d'antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, éthanol à petites doses, disulfirame, fluoroquinolones, interféron alfa recombinant, méthotrexate, mexilétine, propafénone, thiabendazole, ticlopidine, vérapamil et pendant la vaccination antigrippale, l'intensité de l'action de l'amino phyllina peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose.

Améliore l'action des stimulants bêta-adrénergiques et des diurétiques (y compris en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité des préparations de lithium et des bêta-bloquants.

Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser en association avec d'autres dérivés de xanthine.

Avec prudence, nommer simultanément avec des anticoagulants.

instructions spéciales

Faites preuve de prudence lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant le traitement.

Avant utilisation, la solution du médicament doit être chauffée à la température du corps.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules, des mécanismes et à s'engager dans d'autres activités qui nécessitent de la concentration et la rapidité des réactions psychomotrices.
Pendant le traitement avec le médicament, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules, des mécanismes, ainsi que de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Formulaire de décharge:

Solution pour administration intraveineuse 24 mg/ml.
5 ou 10 ml dans des ampoules en verre neutre. 10 ampoules, accompagnées d'un mode d'emploi et d'un scarificateur d'ampoules, dans une boîte en carton.
5 ampoules sous blister. 2 blisters accompagnés d'un mode d'emploi et d'un scarificateur à ampoule dans un emballage en carton.
Lors de l'utilisation d'ampoules avec une encoche, une pointe ou un anneau de rupture, le scarificateur n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Dans un endroit à l'abri de la lumière à une température de 2 à 25°C.
Garder hors de la portée des enfants.

Date de péremption :

3 années.
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de vacances

Libération sur ordonnance.

Adresse du fabricant/
Organisation recevant les réclamations :

St. Bolchoï Kamenshchiki, 9, Moscou, 115172

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JSC "Moskhimfarmpreparaty" eux. NA Semashko
1. m. Sergius de Radonezh, 15-17, Moscou. 107120 ;
2. m. B. Maçons, 9 ans, Moscou. 115172.

Beaucoup d'entre nous ont connu des maladies où la respiration était difficile, l'essoufflement tourmenté, il était impossible de tousser. Souvent, le médecin prescrivait un remède comme Eufillin, qui apportait un soulagement instantané. Les asthmatiques connaissent ce médicament de première main : c'est leur compagnon de tous les instants, un sauveur lors des crises d'asthme. Possédant de puissants effets vasodilatateurs et bronchodilatateurs, le médicament soulage rapidement les symptômes désagréables causés par l'obstruction bronchique, le bronchospasme. Il est plus efficace d'utiliser Eufillin par voie intraveineuse.

effet pharmacologique

Eufillin est un bronchodilatateur, antispasmodique, vasodilatateur et bronchodilatateur. La substance active du médicament aminophylline a un effet relaxant. En élargissant les bronches, il aide à réduire le tonus de leurs muscles et à éliminer les spasmes. Le médicament a un effet bénéfique sur la fonction respiratoire, saturant le sang en oxygène et réduisant sa teneur en dioxyde de carbone. Dans le même temps, le médicament soulage la pression sur les vaisseaux sanguins, améliorant le fonctionnement du système cardiovasculaire, en particulier le fonctionnement du myocarde.

Eufillin stimule l'apport sanguin rénal, grâce à quoi la formation et l'écoulement d'urine du corps augmentent, c'est-à-dire qu'il a un léger effet diurétique.

Fournissant un effet tocolytique, le médicament augmente l'acidité du suc gastrique. En ralentissant l'agrégation plaquettaire, le médicament a un effet bénéfique sur les globules rouges, les rendant plus immunisés contre les dommages, ainsi que l'amincissement du sang.

Le médicament, pénétrant dans le tube digestif, se propage rapidement dans la circulation sanguine dans tout le corps. L'apparition de l'effet ralentit avec l'utilisation simultanée de nourriture avec Eufillin. Traverse facilement le placenta et est excrété dans le lait maternel.

Le médicament est traité dans le foie et quitte le corps avec de l'urine.

Formes de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés dosé à 150 mg.

La solution injectable la plus courante, produite en ampoules. La teneur en substance active dans la solution peut être de 2,4 mg/ml ou 240 mg/ml. La première option est utilisée pour l'administration intraveineuse, la seconde - pour l'injection intramusculaire. Dans une boîte en carton il y a 5 ou 10 ampoules de 5 ou 10 ml.

Eufillin, injections, contient :

• aminophylline, substance active - 24 ou 240 mg;
• eau pour injection - 1 ml.

Indications pour l'utilisation

Le médicament est prescrit en cas de :

• l'asthme bronchique;
• bronchite asthmatique;
• bronchopneumopathie chronique obstructive;
• emphysème;
• la présence d'un cœur "pulmonaire" ;
• syndrome de Pickwick (apnée);
• augmentation de la pression intracrânienne.

La solution parentérale pour l'administration interne est utilisée :

• pour le soulagement des crises d'asthme;
• avec accident vasculaire cérébral aigu (accident vasculaire cérébral) et œdème cérébral;
• en présence d'insuffisance ventriculaire gauche avec bronchospasme de type Cheyne-Stokes ;
• en cas d'apnée chez les nouveau-nés;
• s'il existe une insuffisance cardiaque aiguë ou chronique;
• pour soulager la pression intracrânienne, ainsi que la pression dans les vaisseaux pulmonaires ;
• avec un œdème causé par des pathologies rénales;
• avec névralgie.

Contre-indications

Le médicament, comme tout autre médicament d'origine synthétique, présente un certain nombre de contre-indications. Eufillin n'est pas utilisé pour :

• certaines maladies cardiaques (infarctus du myocarde) et arythmies cardiaques (arythmies, extrasystole, tachycardie);
• insuffisance coronarienne;
• maladie épileptique;
• ulcère gastrique et duodénal en phase aiguë;
• exacerbation de la gastrite;
• pathologies graves du foie et des reins;
• la présence d'hémorragie dans la rétine;
• allergiques à l'aminophylline.

Pour le traitement de la névralgie et de l'ostéochondrose, un compte-gouttes d'Eufillin avec de la dexaméthasone est utilisé.

Traitez soigneusement les enfants de moins de 14 ans, les femmes enceintes et allaitantes, les personnes âgées, les patients atteints d'athérosclérose vasculaire et d'hyperplasie prostatique avec le médicament.

Eufillin, mode d'emploi en ampoules

Le médicament est prescrit par un médecin pour chaque patient individuellement. Celle-ci tient compte du diagnostic, de l'âge du patient et de son poids.

Si nécessaire, pour arrêter le bronchospasme, l'administration intraveineuse du médicament en grande quantité est indiquée. Le médicament est administré au moyen d'un compte-gouttes dont la solution contient:

• 10-20 ml d'Eufillin;
• 10-20 ml de solution de chlorure de sodium à 9%;
• 0,5 l de solution saline.

Le médicament est administré dans les 30 minutes. Pour 1 kg de poids du patient, 5 à 6 mg de médicament sont nécessaires. Avec l'introduction d'un compte-gouttes, il est nécessaire de contrôler la pression artérielle et la fréquence cardiaque du patient.

Afin de soulager une crise d'asthme bronchique, il est nécessaire d'injecter 750 ml de médicament avec un compte-gouttes.

Pour l'administration intraveineuse, Eufillin est mélangé à une solution de chlorure de sodium. L'injection intraveineuse se fait lentement, pendant 6 minutes. Avec un traitement simultané avec Eufillin et Theophylline, le dosage du premier est réduit de moitié.

Une injection d'Eufillin par voie intramusculaire est assez douloureuse. Pour les injections, seules des aiguilles épaisses sont utilisées. Posologie : dose unique - 7 mg/kg, quotidienne - 13 mg/kg. Le médicament est utilisé plus de trois fois par jour. La durée du traitement est de 14 jours.

Le médicament est également utilisé pour l'inhalation, qui est réalisée avec un bronchospasme et des crises d'asthme chez les enfants. Pour préparer la solution dont vous avez besoin :

• ampoule d'Eufillin 2,4%;
• trois ampoules de Dimedrol;
• 150 ml de solution saline.

La posologie de la solution est prescrite par un pédiatre, en fonction du diagnostic et du poids corporel de l'enfant. Un nébuliseur est utilisé comme inhalateur.

Effets secondaires

Le médicament peut provoquer de nombreux effets secondaires. Ils apparaissent:

• maux de tête et vertiges;
• état agité, insomnie, anxiété, tremblements, bouffées vasomotrices, fièvre;
• une forte diminution de la pression artérielle, des troubles du rythme cardiaque (tachycardie, arythmie, palpitations), une exacerbation de l'angine de poitrine;
• nausées, vomissements, brûlures d'estomac, exacerbations de gastrite et d'ulcères, diarrhée et perte d'appétit ;
• manifestations allergiques (démangeaisons, éruptions cutanées et autres éruptions cutanées, gonflement, etc.), augmentation de la transpiration;
• augmentation de la respiration superficielle et des douleurs thoraciques ;
• baisse de la glycémie en dessous de la normale ;
• une augmentation du volume quotidien d'urine, la présence de sang dans l'urine, l'excrétion de protéines dans l'urine;
• convulsions;
• durcissement et douleur au site d'injection.

Si des effets indésirables surviennent, arrêtez le traitement et consultez votre médecin.

Surdosage

Un surdosage d'Eufillin peut se manifester :

• saignements intestinaux ou gastriques;
• troubles anxieux et du sommeil;
• nausées et vomissements avec du sang ;
• tachycardie;
• abaisser la tension artérielle;
• bouffissure du visage;
• arythmie ventriculaire;
• photophobie;
• convulsions.

En cas d'intoxication médicamenteuse, une personne peut tomber dans le coma.

En cas de surdosage médicamenteux, une ambulance doit être appelée immédiatement.

Eufillin pendant la grossesse

Souvent, les femmes enceintes ont un œdème qui, parfois, ne peut pas être éliminé par les méthodes habituelles, c'est-à-dire l'utilisation de médicaments diurétiques. Dans ce cas, Eufillin est prescrit, ce qui, en dilatant les vaisseaux sanguins, stimule les reins, les aidant à éliminer l'excès de liquide du corps.

Ils prennent le médicament pendant la grossesse avec une extrême prudence et uniquement sous la supervision du médecin traitant, car, au cours des deux premiers trimestres, les organes internes du bébé à naître se forment et le médicament a la capacité de pénétrer la barrière placentaire. Le remède n'est utilisé qu'en cas d'absolue nécessité. Commencez à l'utiliser avec de petites doses, en augmentant progressivement la quantité. La pharmacothérapie est prescrite pour des cours courts, pas plus de quelques jours. Dans de rares cas, la réception est portée à 1 mois.

Compatibilité alcool

La plupart des médicaments sont incompatibles avec la consommation d'alcool. Eufillin appartient également à ces médicaments. L'aminophylline est capable d'augmenter l'effet de nombreux produits chimiques, en particulier l'alcool. Avec l'utilisation simultanée de la drogue avec de l'alcool peut provoquer:

• une forte baisse de la pression artérielle, jusqu'à l'effondrement;
• symptômes d'étouffement;
• violation des rythmes cardiaques (arythmie, tachycardie, palpitations);
• relâchement des muscles des poumons, ce qui peut altérer la fonction respiratoire ;
• hémorragie dans le cerveau, si les vaisseaux sont affaiblis.

Rarement, la consommation simultanée d'alcool et d'Eufillin peut être fatale.

Interaction avec d'autres médicaments

Le médicament est incompatible avec les médicaments contenant des acides. L'utilisation conjointe avec certains types d'antibiotiques peut renforcer l'effet d'Eufillin, par conséquent, la posologie de ce dernier devra être réduite. Si vous prenez le médicament avec de la dexaméthasone ou de la prednisolone, les effets secondaires peuvent augmenter.

Des médicaments tels que la carbamazépine, la difénine, la sulfinpyrazone, la phénytoïne, le phénobarbital, etc. réduisent l'effet de l'aminophylline. Par conséquent, sa posologie est augmentée lorsqu'elle est prise avec ces médicaments.

L'utilisation simultanée d'Eufillin avec des diurétiques et des stimulants bêta-adrénergiques renforce l'effet de ces derniers. L'outil réduit l'efficacité des bêta-bloquants et des préparations de lithium.

Caractéristiques de l'utilisation d'Eupyllin

L'administration intraveineuse du médicament est effectuée en respectant certaines conditions:

• avant utilisation, le médicament doit être chauffé à la température du corps humain;
• commencer l'introduction avec une dose minimale, en l'augmentant progressivement;
• le médicament n'est pas dilué avec une solution de glucose;
• lorsqu'il est administré, un contrôle strict de la tension artérielle et du pouls du patient est nécessaire. Lorsqu'ils changent, il est nécessaire de réduire le taux d'administration ;
• avec l'introduction de fortes doses, contrôlez la teneur en Eufillin dans le sang. Si nécessaire, la posologie du médicament est réduite.

Pendant le traitement médicamenteux, il faut s'abstenir d'effectuer des travaux nécessitant une concentration d'attention maximale, ainsi que de conduire des véhicules.

Le prix du médicament dans la chaîne de pharmacies

Le prix peut varier en fonction de la chaîne de pharmacies et de son emplacement.

Analogues d'Eupylline

Analogues du médicament, ayant un effet identique:

• Aminophylline;
• prednisolone;
• Tizol ;
• Berodual et autres.

Instructions pour l'usage médical du médicament

Eufillin

Nom commercial

Eufillin

Dénomination commune internationale

Aminophylline

Forme posologique

Solution pour administration intraveineuse 24 mg/ml, 10 ml

Composé

1 ml de solution contient

substance active - aminophylline 24,0 mg

excipient- eau pour préparations injectables

Description

Liquide clair incolore ou légèrement coloré

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments pour le traitement des maladies respiratoires obstructives. Autres médicaments pour le traitement de la maladie obstructive des voies respiratoires à usage systémique.

xanthines

Aminophylline

Code ATX R03DA05

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Biodisponibilité-90-100 %. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin lorsqu'il est administré par voie intraveineuse est de 0,3 g-15 minutes, la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 7 μg / ml. Le volume de distribution est compris entre 0,3 et 0,7 l / kg (30 à 70% du poids corporel «idéal»), avec une moyenne de 0,45 l / kg. Communication avec les protéines plasmatiques chez les adultes - 60%, chez les nouveau-nés - 36%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose acceptée), à ​​travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum sanguin du fœtus est légèrement plus élevée que dans le sérum de la mère).

L'aminophylline présente des propriétés bronchodilatatrices à des concentrations de 10-20 μg/ml. Les concentrations supérieures à 20 mg/ml sont toxiques. L'effet excitateur sur le centre respiratoire est réalisé à une teneur inférieure du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml. Il est métabolisé à des valeurs de pH physiologiques avec la libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. En conséquence, l'acide 1,3-diméthylurique (45-55%) est formé, qui a une activité pharmacologique, mais est 1 à 5 fois inférieur à la théophylline. La caféine est un métabolite actif et se forme en petites quantités, à l'exception des nourrissons prématurés et des enfants de moins de 6 mois, chez lesquels, en raison de la demi-vie extrêmement longue de la caféine, son accumulation importante dans l'organisme se produit (jusqu'à 30 % de celle de l'aminophylline).

Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes, le phénomène d'accumulation de caféine est absent. Demi-vie chez les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 6 mois. - plus de 24 heures ; chez les enfants de plus de 6 mois - 3,7 heures; chez les adultes, 8,7 heures ; chez les "fumeurs" (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, normalisation de la pharmacocinétique après 3-4 mois); chez les adultes atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, de cœur pulmonaire et d'insuffisance cardiaque pulmonaire - sur 24 heures. Excrété par les reins. Chez le nouveau-né, environ 50 % de la théophylline est excrétée sous forme inchangée dans les urines contre 10 % chez l'adulte, ce qui est associé à une activité insuffisante des enzymes hépatiques.

Pharmacodynamie

Bronchodilatateur, dérivé de purine ; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation d'AMPc dans les tissus, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux de Ca2 + à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Il détend les muscles des bronches, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une diminution de la la gravité et la fréquence des épisodes d'apnée. En normalisant la fonction respiratoire, il aide à saturer le sang en oxygène et à réduire la concentration de dioxyde de carbone.

Améliore la ventilation pulmonaire dans des conditions d'hypokaliémie.

Il a un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence des contractions cardiaques, augmente le débit sanguin coronaire et la demande en oxygène du myocarde. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). Il a un effet veinodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le flux sanguin rénal, a un effet diurétique modéré.

Développe les voies biliaires extrahépatiques.

Stabilise les membranes des mastocytes, inhibe la libération de médiateurs de réactions allergiques.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la thrombose et normalise la microcirculation. Il a un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, il a un effet épileptogène.

Indications pour l'utilisation

état de mal asthmatique (traitement d'appoint)

accident vasculaire cérébral par type ischémique (dans le cadre d'une polythérapie)

insuffisance ventriculaire gauche avec bronchospasme et insuffisance respiratoire de type Cheyne-Stokes

syndrome oedémateux de la genèse rénale (dans le cadre d'une thérapie complexe)

Dosage et administration

Adultes:

Injecter lentement par voie intraveineuse (en 4 à 6 minutes) 5 à 10 ml de solution à 24 mg/ml (0,12 à 0,24 g), préalablement diluée dans 10 à 20 ml de solution isotonique de chlorure de sodium. Lorsque des palpitations, des vertiges, des nausées apparaissent, le débit d'administration est ralenti ou commuté sur une administration goutte à goutte, pour laquelle 10-20 ml d'une solution à 24 mg / ml (0,24-0,48 g) sont dilués dans 100-150 ml de sodium isotonique solution de chlorure; administré à raison de 30 à 50 gouttes par minute.

Eufillin est administré par voie parentérale jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours.

Les doses les plus élevées d'aminophylline pour les adultes: unique - 0,25 g, quotidienne - 0,5 g.

Pour les urgences les adultes sont injectés par voie intraveineuse à la dose de 6 mg/kg, diluée dans 10-20 ml de solution de NaCl à 0,9%, injectée lentement en au moins 5 minutes.

Avec le statut asthmatique, le goutte-à-goutte intraveineux est indiqué - 720-750 mg.

Enfants:

Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 14 ans en raison d'effets secondaires.

Des doses plus élevées pour les enfants de 14 à 18 ans en / en - unique 3 microns / kg, par jour - 0,25 à 0,5 g.

Effets secondaires

- étourdissements, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements, fièvre, bouffées vasomotrices

Palpitations, tachycardie, arythmie, diminution de la pression artérielle, jusqu'à l'effondrement (avec administration intraveineuse rapide), cardialgie, augmentation de la fréquence des crises d'angor

- gastralgie, diarrhée , nausées, vomissements, reflux gastro-oesophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique, diarrhée, perte d'appétit (en cas d'utilisation prolongée)

- éruption cutanée, démangeaisons, augmentation de la transpiration

Compactage, hyperémie, douleur (au site d'injection)

- douleur thoracique, tachypnée

hypoglycémie

Augmentation de la diurèse, albuminurie, hématurie

La fréquence d'apparition d'effets secondaires diminue avec une diminution de la dose du médicament.

Contre-indications

Âge des enfants jusqu'à 14 ans

Hypersensibilité (y compris aux autres dérivés de la xanthine : caféine, pentoxifylline, théobromine)

Épilepsie

Hyper ou hypotension artérielle sévère

Tachyarythmies sévères

AVC hémorragique

Hémorragie rétinienne

Soigneusement: grossesse, âge supérieur à 55 ans et hypothyroïdie non contrôlée (possibilité de cumul), septicémie, hyperthermie prolongée, reflux gastro-oesophagien, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (antécédents), adénome de la prostate.

Interactions médicamenteuses

L'éphédrine, les bêta-agonistes, la caféine et le furosémide renforcent l'effet du médicament. En association avec le phénobarbital, la difénine, la rifampicine, l'isoniazide, la carbamazépine ou la sulfinpyrazone, on observe une diminution de l'efficacité de l'aminophylline pouvant nécessiter une augmentation des doses du médicament utilisé. La clairance du médicament est réduite lorsqu'il est administré en association avec des antibiotiques macrolides, la lincomycine, l'allopurinol, la cimétidine, l'isoprénaline, les bêta-bloquants, qui peuvent nécessiter une réduction de dose. Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, les antidiarrhéiques, les sorbants intestinaux s'affaiblissent et les inhibiteurs de l'histamine H2, les inhibiteurs calciques lents, la mexilétine renforcent l'effet (ils se lient au système enzymatique du cytochrome P450 et ralentissent le métabolisme de l'aminophylline). En cas d'utilisation en association avec l'énoxacine et d'autres fluoroquinoléines, la dose d'aminophylline est réduite. Le médicament inhibe les effets thérapeutiques du carbonate de lithium et des bêta-bloquants. Nomination de bêta-bloquants - interfère avec l'effet bronchodilatateur de l'eufillin et peut provoquer un bronchospasme. Eufillin potentialise l'action des diurétiques en augmentant la filtration glomérulaire et en réduisant la réabsorption tubulaire. Avec prudence, l'aminophylline est prescrite en même temps que les anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'aminophylline avec des agents qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité). Le médicament ne doit pas être utilisé avec des solutions de dextrose, il n'est pas compatible avec les solutions de glucose, de fructose et de lévulose. Le pH des solutions à mélanger doit être pris en compte : pharmaceutiquement incompatible avec les solutions acides.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), de l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires).

En cas d'utilisation simultanée d'énoxacine, de petites doses d'éthanol, de disulfirame, de fluoroquinolones, d'interféron alfa recombinant, de méthotrexate, de mexilétine, de propafénone, de thiabendazole, de ticlopidine, de vérapamil et de vaccination contre la grippe, l'intensité de l'action de l'aminophylline peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de sa dose.

instructions spéciales

Le médicament est prescrit avec prudence, sous surveillance médicale constante, aux patients:

Avec de graves violations du foie et des reins (insuffisance hépatique et / ou rénale)

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (dans l'histoire), avec saignement du tractus gastro-intestinal dans une histoire récente

En cas d'insuffisance coronarienne sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine)

Avec athérosclérose généralisée des vaisseaux

Avec cardiomyopathie obstructive hypertrophique

Avec des extrasystoles ventriculaires fréquentes

Avec une préparation convulsive accrue

Avec hypothyroïdie non contrôlée (possibilité de cumul) ou thyrotoxicose

Avec hyperthermie prolongée

Avec reflux gastro-oesophagien

Avec hypertrophie prostatique.

Grossesse et allaitement

L'utilisation d'aminophylline pendant la grossesse peut entraîner la création de concentrations potentiellement dangereuses de théophylline et de caféine dans le corps du fœtus et du nouveau-né. Les nouveau-nés dont les mères ont reçu de l'aminophylline pendant la grossesse (en particulier le troisième trimestre) ont besoin d'une surveillance médicale pour contrôler les éventuels symptômes d'intoxication aux méthylxanthines. La prescription du médicament pendant la grossesse nécessite une évaluation minutieuse des bénéfices pour le traitement de la mère et du risque potentiel pour le fœtus, n'est faite que pour les indications vitales extrêmes.

L'allaitement pendant la prise du médicament doit être interrompu.

Caractéristiques de l'influence du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Compte tenu de la possibilité de développer des effets secondaires du médicament, pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Surdosage

Symptômes: anorexie, diarrhée, nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, saignements gastro-intestinaux, tachycardie, arythmie ventriculaire, tremblements, convulsions généralisées, hyperventilation, forte diminution de la pression artérielle.

Traitement: retrait du médicament, stimulation de son excrétion de l'organisme (diurèse forcée, hémosorption, sorption plasmatique, hémodialyse, dialyse péritonéale) et nomination d'agents symptomatiques. Le diazépam (par injection) est utilisé pour arrêter les crises. Les barbituriques ne doivent pas être utilisés. En cas d'intoxication sévère (teneur en eufillin supérieure à 50 g / l), une hémodialyse est recommandée.